Какие препараты противопоказаны при остеопорозе и ИБС

При наличии остеопороза и ишемической болезни сердца (ИБС) нежелательно назначение бисфосфонатов, таких как алендронат, без предварительной оценки состояния сердечно-сосудистой системы. Эти препараты могут вызвать негативное влияние на сосудистую стенку и увеличить риск сердечно-сосудистых событий, что может усугубить состояние пациента.

Кроме того, следует учитывать, что применение некоторых лекарств для лечения остеопороза может быть связано с увеличением риска тромбообразования, что также не подходит для пациентов с ИБС. Поэтому важно проводить тщательную оценку и выбирать наиболее безопасные и эффективные варианты лечения совместно с врачом.

При наличии остеопороза и ибс назначение какого препарата не желательно

Ассоциация сердечно-сосудистых хирургов России Секция «Кардиология и визуализация в кардиохирургии»

Терапия стабильной ИБС

Главные задачи лечения пациентов со стабильной ИБС сосредоточены на предотвращении острых коронарных событий, замедлении прогрессирования атеросклероза, снижении тяжести и частоты приступов стенокардии, что в свою очередь способствует улучшению качества жизни пациентов. У больных, перенесших инфаркт миокарда, Важно предотвращать ремоделирование левого желудочка, что может привести к сердечной недостаточности. Фармакологическая терапия стабильной ИБС.

Атеросклероз является ключевым фактором, связанным с заболеваниями коронарных артерий и сосудами головного мозга, и представляет собой основную причину заболеваемости и смертности. Разрыв атеросклеротических бляшек и последующее образование тромба играют критическую роль в возникновении клинических синдромов. Приrupture бляшки высоко тромбогенное липидное ядро вступает в контакт с циркулирующими элементами крови, в том числе с тромбоцитами, что запускает сложный механизм активации, адгезии и агрегации тромбоцитов. Эти механизмы аналогичны независимо от места повреждения и в настоящее время рассматриваются как важные направления как прогрессии атеросклеротического процесса, так и возникновения острых сосудистых нарушений. Осознание ключевой роли тромбоцитов в процессе формирования артериального тромбоза обосновывает применение антиагрегантов для терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

В настоящее время насчитывается довольно обширный список лекарственных средств с антитромбоцитарным действием, но для терапии стабильных форм ишемической болезни сердца, а также для первичной и вторичной профилактики, настоятельно рекомендуется использовать аспирин (ацетилсалициловая кислота) и клопидогрель.

На протяжении длительного времени доминирующие позиции в этом вопросе занимает аспирин (ацетилсалициловая кислота), доказавший свой действенность и в первичной, и во вторичной профилактике сосудистых событий. Всасываясь в желудке, он появляется в крови в течение 10 минут, достигая пиковой концентрации в плазме через 30-40 минут.

По актуальным на сегодняшний день «Рекомендациям» ВНОК, всем пациентам с устойчивой стенокардией, у которых отсутствуют абсолютные противопоказания (такие как желудочно-кишечное кровотечение или аллергия на аспирин), рекомендуется длительный прием аспирина в дозировке 75-100 мг в сутки. Для пациентов с устойчивой стенокардией, у которых имеются противопоказания к приему аспирина, альтернативой может служить клопидогрель в дозе 75 мг в сутки.

Аспирин и клопидогрель воздействуют на различные, но взаимодополняющие пути активации тромбоцитов. Клопидогрель избирательно тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ, а также АДФ-зависимое увеличение концентрации других агонистов, блокируя, таким образом, взаимодействие фибриногена с рецепторами GP IIb/IIIa.

Клопидогрель, подобно аспирину, демонстрирует кумулятивный и длительный эффект. Половина времени распада метаболита SR 26334 составляет 8 часов. При регулярном и ежедневном использовании клопидогреля уровень ингибирования тромбоцитов возрастает и сохраняется даже после прекращения приема. Восстановление тромбоцитарного ответа на АДФ происходит медленно, одновременно с образованием новых клеток.

Лечение гиполипидемией

Нарушение липидного обмена является одним из важнейших факторов развития атеросклероза и ИБС. Коррекция дислипидемии – одно из основных патогенетически обоснованных направлений лечения ИБС.

К средствам, воздействующим на обмен липидов, относятся: статины, блокаторы всасывания холестерина в кишечнике, фибраты, ниацин (никотиновая кислота) и полиненасыщенные жирные кислоты омега-з.

Статины. Эти препараты представляют собой специфические ингибиторы фермента ГМГ-КоА, который играет ключевую роль в регулировании синтеза холестерина в печеночных клетках.

Клинические исследования показали, что лечение статинами приводит к: – Снижению частоты всех сердечно-сосудистых осложнений и общей смертности на 30%. – Снижению ХС ЛНП на 30-50%, триглицеридов на 20%. – Снижению апо-В и апо-Е на 15-25%.

Медицинские свойства статинов могут быть связаны с процессом стабилизации атеросклеротических бляшек, снижением их вероятности разрыва, улучшением функции эндотелия, уменьшением предрасположенности коронарных артерий к вазоспазму и подавлением воспалительных процессов. Статины оказывают положительное воздействие на ряд факторов, влияющих на риск тромбообразования: вязкость крови, агрегацию тромбоцитов и уровень фибриногена. У пациентов с ИБС рекомендации по началу терапии статинами следует придерживаться независимо от уровня общего холестерина и ХС ЛПНП.

Статины принимаются в дозировке от 20 до 80 мг в сутки, причем рекомендуется их употребление единожды вечером во время ужина. Это связано с тем, что синтез холестерина происходит, в основном, в период сна, поэтому вечерний прием препарата обеспечивает лучшее влияние. Начальная дозировка может быть увеличена каждые 4 недели при условии, что не достигнут необходимый уровень липидов. Целевой показатель гиполипидемической терапии определяется по уровню ХС ЛПНП и составляет 1,8 ммоль/л или снижение уровня ЛПНП на 50% относительно стартового уровня.

При назначении статинов необходимо исходно взять анализ крови на липидный профиль, АСТ, АЛТ, КФК. Через 4 недели лечения следует оценить переносимость и безопасность лечения (жалобы пациента, повторный анализ крови на липиды, АСТ, АЛТ, КФК). При титровании дозы следует ориентироваться на переносимость и безопасность лечения, во вторую очередь на достижение целевых уровней липидов. Для обеспечения безопасности лечения необходим биохимический контроль ежемесячно в период подбора дозы (первые 3 месяца). В период поддерживающей терапии биохимические анализы можно делать 1 раз в 3-6 месяцев.

Назначение статинов противопоказано при наличии активных патологий печени, исходно высоких значениях печеночных ферментов (выше 50% от нормальных показателей), индивидуальной непереносимости препарата, а В период беременности и грудного вскармливания.

Ингибитор абсорбции холестерина в кишечнике. При использовании препарата в качестве монотерапии в минимальной дозе 5 мг/сут уровень ХС ЛПНП снижается на 15,7%, а при применении стандартной дозы 10 мг/сут — на 18,5%. Влияние эзетимиба на остальные липидные параметры незначительно: уровень триглицеридов понижается на 6-8%, в то время как уровень ХС ЛПВП увеличивается на 2-4%.

Фибраты. Производные фиброевой кислоты, известные как фибраты, в основном оказывают влияние на обмен липопротеинов, содержащих большое количество триглицеридов. Применение фибратов сопровождается уменьшением уровня триглицеридов на 20-50% от исходных показателей и увеличением уровня ХЛ ЛПВП на 10-20%. Фибраты значительно уменьшают выраженность постпрандиальной дислипидемии. В ходе сравнительных исследований с статинами фенофибрат показал преимущество, достигая снижения уровня триглицеридов до 50%, в то время как статиновые препараты, такие как симвастатин, правастатин и аторвастатин, снижали уровень всего на 12-25% при начальных дозах.

Никотиновая кислота в дозах 2-4 г/сут обладает липодемическим действием.

Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты. Исследование среди пациентов с ИБС и перенесенным инфарктом миокарда продемонстрировало, что у группы, получавшей данный препарат, уровень общей смертности оказался на 20% ниже, сердечно-сосудистой – на 30%, а вероятность внезапной смерти снизилась на 45%. Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (БАБ) являются мощными антиангинальными средствами, которые помогают устранять симптомы, повышать выносливость при физических нагрузках и уменьшать потребление краткодействующих нитратов. Эти препараты снижают потребность в кислороде, уменьшив частоту сердечных сокращений, артериальное давление и сократимость миокарда (отрицательные хронотропные и инотропные эффекты). Улучшение перфузии ишемизированных областей достигается за счет увеличения длительности диастолы (то есть времени перфузии).

Метаанализ влияния различных БАБ на смертность показал существенное сокращение смертности при длительной вторичной профилактике после перенесенного ИМ. БАБ решают обе задачи лечения стабильной ИБС: улучшают прогноз (особенно больных с ИМ в анамнезе) и качество жизни (за счет антиангинального эффекта). В связи с этим в настоящее время БАБ рекомендуется назначать всем больным стабильной стенокардией, если нет противопоказаний к их применению. Если больной не переносил ИМ, то возможно назначение любого препарата этой группы, однако предпочтение следует отдавать кардиоселективным БАБ в силу меньшего количества противопоказаний и побочных эффектов.

Ингибиторы АПФ

На сегодняшний день накоплено значительное количество клинических и экспериментальных данных, которые значительно расширили изначальные представления о механизмах действия ингибиторов АПФ. Положительный эффект данного класса средств обусловлен снижением негативных воздействий ангиотензина II и усилением благоприятных свойств системы брадикининов. Эти препараты помогают сохранить структуру и функциональность левого желудочка, предотвращают развитие фиброза и гиперактивацию симпатической нервной системы. Они могут улучшать функции эндотелия, баланс нейрогуморальных факторов, тормозить ремоделирование коронарных артерий и стабилизировать структуру атеросклеротических бляшек.

Рекомендации по фармакотерапии, улучшающей прогноз у больных стабильной стенокардией (ЕОК, 2006 г.). Класс I 1. Аспирин 75 мг/сут у всех больных при отсутствии противопоказаний (активное желудочно-кишечное кровотечение, аллергия на аспирин или его непереносимость) (уровень доказательств А) 2. Статины у всех больных с коронарной болезнью сердца (уровень доказательств А) 3. Ингибиторы АПФ при наличии артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка, перенесенного инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка или сахарного диабета (уровень доказательств А) 4. Бета-блокаторы внутрь больным после инфаркта миокарда в анамнезе или с сердечной недостаточностью (уровень доказательств А) Класс II а 1. Ингибиторы АПФ у всех больных со стенокардией и подтвержденным диагнозом коронарной болезни сердца (уровень доказательств В) 2. Клопидогрель как альтернатива аспирину у больных стабильной стенокардией, которые не могут принимать аспирин, например, из-за аллергии (уровень доказательств В) 3. Статины в высоких дозах при наличии высокого риска (сердечно-сосудистая смертность более 2% в год) у больных с доказанной коронарной болезнью сердца (уровень доказательств В) Класс II b 1. Фибраты при низком уровне ЛПВП или высоком содержании триглицеридов у больных сахарным диабетом или метаболическим синдромом (уровень доказательств В).

Лекарственная терапия, направленная на снижение частоты приступов стенокардии (антиангинальная терапия), включает в себя антиангинальные препараты, которые предотвращают приступы стенокардии благодаря профилактике ишемии миокарда. Эти препараты значительно улучшают общее состояние пациентов и увеличивают их способность переносить физическую нагрузку. В настоящее время выделяют три основные группы антиангинальных средств: бета-блокаторы, нитраты и пролонгированные антагонисты кальция. По-прежнему остается неясным, как лечение антиангинальными препаратами влияет на продолжительность жизни пациентов с стабильной ИБС. В нескольких небольших исследованиях было установлено, что устранение ишемии миокарда может улучшить прогноз.

Рекомендации по лечению антиангинальными средствами у пациентов со стабильной стенокардией (ЕОК, 2006г.). Класс I 1. Использование короткодействующего нитроглицерина для быстрого облегчения стенокардии и профилактики в специфических ситуациях (необходимо предоставить пациентам четкие инструкции по применению нитроглицерина) (уровень доказательств В).

2. Оценить эффективность бета1-адреноблокаторов и при необходимости увеличить дозу до достижения максимального терапевтического эффекта; рассмотреть возможность назначения препарата длительного действия (уровень доказательств А). 3. В случае плохой переносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов рекомендовать монотерапию антагонистом кальция (уровень доказательств А) или длительно действующим нитратом (уровень доказательств С).

4. Если монотерапия бета-адреноблокатором недостаточно эффективна, добавить дигидропиридиновый антагонист кальция (уровень доказательств В). Класс II а 1. При плохой переносимости бета-адреноблокатора назначить ингибитор If каналов синусового узла – ивабрадин (уровень доказательств В). 2. Если монотерапия антагонистом кальция или комбинированная терапия антагонистом кальция и бета-бадренолокатором оказывается неэффективной, заменить антагонист кальция на пролонгированный нитрат. Избегать развития толерантности к нитратам (уровень доказательств С). Класс II b 1. Препараты метаболического действия (триметазидин) могут быть использованы в дополнение к стандартным средствам или в качестве альтернативы им при плохой переносимости (уровень доказательств В).

Медикаментозное лечение остеопороза

Основная задача терапии остеопороза заключается в снижении вероятности переломов, поэтому в лечении данного состояния могут применяться лишь те медикаменты, чья клиническая эффективность в плане уменьшения риска переломов подтверждена в продолжительных многоцентровых клинических исследованиях.

Курс лечения остеопороза продолжается 3 года (при отсутствии переломов в постменопаузальный период в анамнезе), 5 лет при наличии переломов в постмено-паузальном периоде в анамнезе. Если пациент принимает глюкокортикоидные гормоны для лечения какого-то сопутствующего заболевания, то лечение остеопороза продолжается весь период приема гормонов.

При терапии остеопороза необходимо постоянное употребление кальция и витамина «D» на протяжении всего курса лечения без перерывов, поскольку они являются основой для формирования костной ткани. Препараты кальция представлены в различных формах и солях кальция.

Подбор кальция и витамина «D» осуществляется с учетом возраста и наличия сопутствующих заболеваний у пациента.

АЛЬФАДОЛ-Са

Препарат, содержащий кальция карбонат и активный метаболит витамина «D» (альфакальцидол), то есть витамин «D» в этом препарате находится в легко усваиваемой форме. Этот препарат назначается пожилым пациентам с остеопорозом и пациентам с заболеваниями почек. Является препаратом выбора при тяжелом остеопорозе. Схема приема: по 1 капсуле 2 раза в день.

ОСТЕОГЕНОН

Комплекс оссеин-гидроксиапатита принимается по 2 таблетки дважды в день и имеет комбинированный механизм действия. Его рекомендуется использовать в сочетании с раствором витамина «D3» в каплях (12-14 капель один раз в неделю). Это значительно ускоряет процесс заживления переломов.

Помимо регулярного приема препарата кальция и витамина «D», врач должен назначить средства, которые способствуют нормализации костного обмена. Эти препараты воздействуют непосредственно на клеточную структуру костной ткани. При их использовании процесс образования костной ткани начинает преобладать над ее резорбцией, что делает кость более плотной и прочной.

Выбор медикамента определяется конкретной клинической ситуацией (степень выраженности остеопороза, наличие противопоказаний к определенному препарату), а при назначении бисфосфонатов — также и предпочтительным методом введения (пероральным или внутривенным). Чаще всего используются бисфосфонаты. Эти средства воздействуют на клетки, ответственные за разрушение костной ткани (влияют на костную резорбцию), что приводит к тому, что синтез костной ткани начинает преобладать над ее разрушением. К таким препаратам относятся алендронат (БИНОСТО), ризедронат, ибандронат (ВИВАНАТ) и золедроновая кислота.

НАТЕКАЛЬ1000

Препарат, регулирующий Витамин — кальциево-фосфорный обмен. Страна производитель препарата — Италия. Препарат появился на российском рынке недавно, поэтому еще нет страха за наличие копий и подделок в аптечной сети.

Одна таблетка НАТЕКАЛЬ1000 содержит 1500 мг кальция карбоната (включая 600 мг алиментарного кальция) и 1000 МЕ (0,025) колекальциферола (нативный витамин D3), что полностью удовлетворяет суточную потребность в кальции и витамине «D» у пациентов с остеопорозом и остеопенией. Теперь можно восполнить ежедневные потребности в кальции и витамине «D» всего одной таблеткой в день, без необходимости дополнительно принимать витамин «D» в жидкой форме или капсулах.

Эффективность бисфосфонатов подтверждена:

• У женщин в постменопаузе бисфосфонаты способствуют увеличению костной массы в поясничной области позвоночника и в области бедра, а также уменьшают вероятность переломов позвонков.
• У женщин в постменопаузе алендронат (БИНОСТО), золедроновая кислота (ОСТЕОСТАТИКС) и ризедронат уменьшают риск переломов шейки бедра, а алендронат также снижает вероятность переломов предплечья.
• Золедроновая кислота, применяемая после перелома в области проксимального бедра, способствует уменьшению вероятности новых клинических переломов и снижает риск смертности, независимо от повода.

ОСТЕОСТАТИКС

Данный препарат зарекомендовал себя как бисфосфонат с высокой эффективностью. Он избирательно воздействует на остеокласты, отвечающие за разрушение костной ткани, не оказывая негативного влияния на процессы формирования, минерализации и механические характеристики кости.

БИНОСТО (алендроновая кислота)

Золотой стандарт в лечении остеопороза (для приема внутрь). Один из самых изученных препаратов для лечения остеопороза.

РЕЗОВИВА (ибандроновая кислота)

Ингибитор костной резорбции. Обладает высоким уровнем удобства в использовании и хорошей переносимостью.

ФОРСТЕО (терипаратид) 20 мкг

На данный момент это наиболее эффективный медикамент для терапии остеопороза. Перед началом лечения препаратом Форстео необходимо провести комплекс исследований крови: общий уровень кальция, паратиреоидный гормон, щелочная фосфатаза, креатинин, общий анализ крови (ИНВИТРО). Важно исключить наличие метастазов в костях при наличии подозрений на онкологические заболевания.

ДЕНОСУМАБ 60 мг

Деносумаб увеличивает костную плотность позвонков, проксимальных отделов бедренной кости и дистального отдела предплечья, уменьшает риск переломов тел позвонков, бедра и других периферических переломов у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Продолжительность лечения до 6 лет.

СТРОНЦИЯ РАНЕЛАТ 2г.

Второй этап терапии остеопороза. Использование стронция ранелата в рамках утвержденных показаний рекомендовано для лечения тяжелых форм остеопороза у пациентов, у которых имеются противопоказания или аллергия на другие препараты, назначенные для лечения остеопороза, при отсутствии ишемической болезни сердца, неконтролируемой артериальной гипертензии, заболеваний периферических артерий и цереброваскулярной патологии.

Как оценить эффективность медикаментозной терапии?

• Эффективность лечения остеопороза изучается с помощью рентгеновской денситометрии спустя 1-3 года с момента начала терапии, но не чаще одного раза в год.
• Для мониторинга динамики рекомендуется использовать рентгеновский денситометр одного и того же производителя.
• Эффективность лечения подтверждается, если минеральная плотность костной ткани либо возросла, либо осталась прежней.
• Продолжающаяся утрата костной массы по результатам денситометрии или возникновение нового перелома могут указывать на недостаточную приверженность пациента к назначенной терапии или на низкую эффективность проведенного лечения.
• Оценка уровней маркеров формирования костного матрикса может быть проведена уже через 3 месяца после начала терапии для предварительной оценки ее эффективности. Изменение уровня маркеров на 30% и более (снижение при антирезорбтивной терапии и повышение при использовании терипаратида) указывает на высокую эффективность лечения.

При наличии остеопороза и ибс назначение какого препарата не желательно

Для цитирования: Насонов Е.Л. ПРОФИЛАКТИКА И ЛЕЧЕНИЕ ОСТЕОПОРОЗА: СОВРЕМЕННОЕ СОСТОЯНИЕ ПРОБЛЕМЫ. РМЖ. 1998;18:3.

В данной статье представлен обзор одного из наиболее часто встречающихся заболеваний среди населения — остеопороза. Основное внимание уделяется методам лечения и профилактики остеопороза I и II типов.

The paper considers the present-day approaches to treatment and prevention osteoporosis. The paper gives detailed information on drug therapy and prevention for osteoporosis type I and type II.

Е.Л. Насонов — Кафедра ревматологии Медицинской академии им. И.М. Сеченова Ye.L. Nasonov — Department of Rheumatology, I.M. Sechenov Moscow Medical Academy

Остеопороз представляет собой мультифакториальное системное заболевание, проявляющееся прогрессивным уменьшением массы и нарушением структуры костной ткани, что приводит к повышению вероятности переломов костей скелета. Чрезвычайно высокий уровень остеопоротических переломов (в частности, позвоночника и шейки бедра) среди населения не только снижает качество жизни пациентов, но и увеличивает смертность, что делает остеопороз одной из ключевых проблем современной медицины.

Причины и механизмы, лежащие в основе остеопороза, весьма многообразны. Постменопаузальный остеопороз (тип I) связан в первую очередь с недостаточной продукцией эстрогенов, которая в свою очередь приводит к нарушению синтеза локальных медиаторов ремоделирования костной ткани (цитокины, факторы роста и др.). С возрастом в развитии и прогрессировании остеопороза (сенильный остеопороз – тип II) более важное значение приобретают другие факторы, из которых основными являются снижение образования витамина D и/или развитие устойчивости к его действию, сочетающееся с гиперпродукцией паратиреоидного гормона (ПТГ). В проблеме ведения больных с остеопорозом можно условно выделить два взаимосвязанных направления (табл. 1) : 1. Предотвращение остеопороза у лиц, имеющих факторы риска этой патологии (неблагоприятный семейный анамнез по остеопоретическим переломам, ранняя менопауза, аменорея, лечение глюкокортикоидами, хронические воспалительные заболевания и др.) и особенно у лиц с “преклиническим остеопорозом” (остеопения), проявляющимся умеренным снижением минеральной плотности костной ткани (МПК) по данным остеоденситометрии (менее 2 – 2,5 стандартных отклонений от пиковой костной массы); 2. Лечение больных с остеопорозом (снижение МПК более 2,5 стандартных отклонений от пиковой костной массы) и с остеопоретическими переломами. Таблица 1. Рекомендации и методы по профилактике и лечению остеопороза

В настоящее время для профилактики и терапии остеопороза применяют различные лекарственные средства, которые условно делятся на несколько категорий: 1) средства, способствующие положительному кальцевому балансу (кальций, витамин D, активные производные витамина D, тиазиды); 2) средства, в основном уменьшающие резорбцию костной ткани (эстрогены, кальцитонин, бисфосфонаты); 3) средства, в основном стимулирующие образование костной ткани (производные фтора, анаболические стероиды, паратиреоидный гормон); 4) средства, улучшающие “качество” костной ткани (бисфосфонаты, метаболиты витамина D); 5) иные препараты (иприфлавон, оссеин-гидроксиапатит). Обзор зарегистрированных в России антиостеопоретических средств представлен в табл. 2. Таблица 2. Общая характеристика антиостеопоретических средств, зарегистрированных в России

Форма выпуска

Суточная доза

Побочные эффекты

Ключевым аспектом всех профилактических и терапевтических программ при остеопорозе является обеспечение достаточного поступления кальция. В детском и юношеском периодах он необходим для достижения максимальной костной массы, тогда как во взрослом возрасте у женщин способствует снижению вероятности развития остеопении во время беременности и после родов. Поскольку снижение абсорбции кальция в кишечнике, зависящее от витамина D, является общим фактором патогенеза практически всех форм остеопороза, особенно старческого и глюкокортикоидного, рекомендуется совмещать препараты кальция с витамином D. На практике, приём кальция (1000 – 2000 мг/сут) и витамина D (400 – 800 МЕ/сут) показан большинству женщин после менопаузы, а Всем пожилым людям независимо от наличия факторов риска остеопороза и результатов остеоденситометрии. Препараты кальция являются незаменимым элементом в терапии остеопороза специфическими антиостеопоретическими средствами, такими как эстрогены, кальцитонин, бисфосфонаты, фториды и другие. Стоит отметить, что приём кальция после завершения курса антиостеопоретических средств может помочь замедлить реактивное увеличение костной резорбции (так называемый эффект “рикошета”). Также предполагается, что тиазидные диуретики могут оказывать определённое профилактическое действие, снижая потерю кальция с мочой. Таблица 3. Сравнительная характеристика антиостеопоретических препаратов

Тем не менее, использование только кальция и витамина D не всегда эффективно для предотвращения утраты костной массы, что подчеркивает важность назначения специализированной антиостеопоротической терапии, осуществляемой на протяжении всей жизни пациентов. По мнению большинства ученых, ключевым методом терапии постменопаузального остеопороза считается гормональная заместительная терапия (ГЗТ), которая включает применение эстрогенов или их сочетания с прогестагенами.

ГЗТ предотвращает потерю костной массы в любых участках скелета, она эффективна у женщин в ранний период хирургической или естественной менопаузы и у женщин с выраженным остеопорозом. Для получения максимального эффекта ГЗТ должна начинаться в ранний период менопаузы и продолжаться в течение всей жизни пациенток.

Существенное значение имеет тот факт, что гормональная заместительная терапия (ГЗТ) способствует снижению частоты сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой системы (исхемическая болезнь сердца, инсульт) и болезни Альцгеймера. Это связано с тем, что эстрогены положительно влияют на биохимические нарушения, которые возникают у женщин в период менопаузы, в частности, нормализуют уровень липопротеинов в сыворотке, снижают окислительное повреждение липопротеидов низкой плотности, увеличивают артериальный кровоток и активность фибринолиза.

Кроме того, эстрогены способствуют развитию холинергических нейронов, защищая их от негативного воздействия токсических факторов и бета-амилоида, что определяет их профилактическую роль в отношении болезни Альцгеймера. Основная проблема, возникающая в ходе ГЗТ, заключается в повышении риска развития злокачественных новообразований эндометрия и молочной железы.

Риск развития рака эндометрия (но не рака молочной железы) можно снизить при сочетанном применении эстрогенов и прогестагенов. При планировании длительного проведения ГЗТ необходимо иметь в виду, что риск развития рака молочной железы повышается у женщин старше 60 лет, особенно при наличии семейного анамнеза.

Считается, что гормональная заместительная терапия (ГЗТ) особенно рекомендуется женщинам, у которых присутствует сочетание факторов риска остеопороза и ишемической болезни сердца (ИБС). Для женщин, которым была удалена матка, можно применять монотерапию с эстрогенами, в то время как женщинам с сохранённой маткой показана комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами. В последнее время для борьбы с остеопорозом начали использовать препарат тиболон – синтетическое вещество, имитирующее половые гормоны, по своей структуре схожее с норэтинодрилом и обладающее эстрогенными, прогестагенными и андрогенными эффектами, что делает лечение более безопасным с точки зрения риска возникновения рака эндометрия. Перспективным направлением в терапии остеопороза считается использование агонистов и антагонистов рецепторов эстрогена, таких как тамоксифен и особенно ралоксифен. Таблица 4. Рекомендации по применению препаратов против остеопороза

Снижение минерализованной плотности костной ткани (в год)

Эффективные препараты для лечения остеопороза

Контроль остеопороза возможен с помощью специализированных медикаментов. Их назначение должен осуществлять исключительно врач, так как важно не только наличие определенных микроэлементов в организме, но и их правильное соотношение. Для мониторинга лечения периодически проводят анализы крови. Мы представляем вам ознакомительный список препаратов, используемых для терапии остеопороза.

Остеопороз – это заболевание костной ткани, проявляющееся нарушением структуры и прочности костных элементов, а также уменьшением объема костной массы. При этом состоянии кости становятся патологически хрупкими и ломкими. Буквально с греческого языка термин «остеопороз» переводится как «пористая кость».

Болезнь влечет за собой нарушение целостности костей и позвоночного столба, деформацию и смещение позвонков. На начальной стадии такая болезнь, как остеопороз, носит скрытый характер – больные не предъявляют жалоб, потому что не испытывают ни боли, ни дискомфорта, в то время как механизм разрушения костей уже запущен. Для диагностики остеопороза используется обследование при помощи ультразвука и проведение анализов крови. Предотвратить развитие прогрессирующего остеопороза помогают профилактические меры и своевременное и лечение

Лучшие препараты для лечения остеопороза

В терапии остеопороза применяются медикаменты, которые способствуют восстановлению регенеративных процессов в костной ткани. В зависимости от механизма действия на костные structures, средства против остеопороза можно классифицировать на препараты, предотвращающие разрушение, лекарства, стимулирующие синтез тканевых элементов, а также средства с комбинированным эффектом. Набор таких лекарственных групп достаточно широкий.

Кальцитонины

Кальцитонин имеет способность замедлять процесс потери костной массы и предотвращает деформацию скелетных тканей. Взаимодействуя с рецепторами аналогичного соединения в клетках скелета, он способствует повышению плотности костной ткани и снижает вероятность хрупкости позвонков. Этот препарат может назначаться в форме назального спрея или подкожных инъекций.

Инъекции кальцитонина также обладают обезболивающим эффектом. Оральное использование кальцитонина имеет меньшую эффективность, так как при попадании в желудочно-кишечный тракт часть вещества разрушается. При применении кальцитонина возможны нежелательные побочные реакции, такие как расстройства пищеварения, тошнота или рвота.

Соли кальция

Данные вещества повышают костный обмен и улучшают его регуляцию. Выпускаются они в виде таблеток – карбонатов и цитратов. Более безопасным является лечение цитратами, так как карбонаты могут спровоцировать развитие мочекаменной болезни. Показанием для использования солей кальция является сенильный остеопороз.

Соли с отличной способностью к всасыванию способствуют нормализации уровня кальция в организме. Рекомендуется употреблять их порционно, во время приема пищи и перед сном.

Препараты витамина D

Витамин D играет важную роль в усвоении кальция и способствует его поглощению в желудочно-кишечном тракте. Именно поэтому рекомендуется принимать этот витамин совместно с кальцием. Исследования показали, что недостаток витамина D приводит к снижению уровня кальция в крови. Применение витамина D наиболее актуально при лечении остеопороза у пожилых людей, особенно если заболевание обусловлено использованием стероидных медикаментов.

Бисфосфонаты

Действие бисфосфонатов обеспечивает профилактику уменьшения костной массы и улучшает плотность скелета. Бисфосфонаты также снижают вероятность переломов. Они показаны для лечения стероидного остеопороза, а также остеопороза у женщин. Употребляются бисфосфонаты как перорально (капсулы, растворы) так и внутривенно (в виде инъекций). Бисфосфонаты в виде таблеток могут вызывать побочные эффекты со стороны ЖКТ, поэтому употреблять их лучше за 30 минут до еды .

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды, применяемые при терапии остеопороза, играют важную роль в восстановлении образования костной ткани и повышении ее минеральной плотности. Эффективность этих препаратов особенно выражена при лечении остеопороза, связанного с менопаузой. Они снижают вероятность переломов почти на 50%. Однако стоит отметить, что у женщин могут наблюдаться побочные эффекты, такие как увеличение веса.

Активные метаболиты витамина D

Для терапии остеопороза применяются активные формы витамина D. В частности, они необходимы при стероидном и возрастном остеопорозе, а также при повреждениях костных тканей. Данные вещества способствуют улучшению усвоения кальция и защищают позвоночник от переломов. Однако следует внимательно подходить к их употреблению: частое принятие может привести к образованию камней в почках.

Препараты фтора

Больным остеопорозом рекомендовано принимать препараты фтора. Эти безопасные и эффективные средства оказывают стимулирующее действие на восстановление костных тканей и содействуют увеличению плотности костей. Особенно позитивно препараты влияют на состояние позвоночника. Назначаются они при стероидном остеопорозе и женщинам в период менопаузы.

Неопиоидные анальгетики

Остеопороз позвоночника проявляется выраженным болевым синдромом в спинной области. Боли могут быть как острыми, так и хроническими, что может спровоцировать психоэмоциональные расстройства, такие как тревожность или депрессия. Чтобы предотвратить подобные проблемы, целесообразно использовать не опиоидные анальгетики. Эти лекарства обладают свойствами, которые помогают снять боль, расслабить мышцы и защитить нервные клетки.

Эстрогены

Для лечения остеопороза рекомендуется использовать препараты на основе эстрогенов. Они оказывают положительное воздействие в период менопаузы и доказали свою эффективность в роли необходимой гормональной терапии. Прием эстрогенов способствует укреплению позвоночных костей, уменьшая риск смещения позвонков, а также бедренных и других костей. Тем не менее, такие медикаменты лучше применять на ранних стадиях болезни или для профилактики, так как возможным побочным эффектом могут стать онкологические болезни молочной железы.

Виды препаратов

Все бисфосфонаты, используемые для терапии остеопороза, можно классифицировать на две категории. Первая категория включает безазотистые вещества, которые были разработаны раньше. К этой группе простых бисфосфонатов относятся такие лекарства, как «Тилудронат», «Тидронат», «Клодронат» и ряд других. Хотя они демонстрируют хорошую эффективность, в настоящее время предпочтение отдается препаратам второго поколения – азотосодержащим или аминобисфосфонатам.

Это «Алендронат», «Золендронат», «Ибандронат», «Памидронат» и другие. Кроме того, появились современные комплексные средства, содержащие, кроме бисфосфонатов, кальций или витамин Д. Это препараты на основе алендроновой кислоты – «Фосаванс» и «Осталон кальций».

«Золедронат»

Данный медикамент, содержащий золендроновую кислоту, выполняет функцию раствора для инфузий. В аналогичном формате можно встретить несколько препаратов: «Зомета», «Акласта», «Дезтрон», «Метакоз», «Золендран» и другие. Все перечисленные лекарства имеют общую характеристику — их следует применять всего один раз в год.

Введение 5 мл препарата через капельницу занимает от 15 до 30 минут. Проникая в костную ткань, золендроновая кислота оказывает воздействие на остеокласты, значительно замедляя процессы разрушения клеток. Однако данное вещество не влияет на механические свойства костей или их минерализацию.

Эти препараты очень серьезные, поэтому часто вызывают побочные эффекты. В основном это головные боли, лихорадка, боли в мышцах, общее недомогание. Для уменьшения таких симптомов врачи рекомендуют принимать «Ибупрофен». Кроме того, чтобы избежать потерь кальция, за несколько дней до инфузии нужно начать прием препаратов кальция и витамина Д.

Памидроновая кислота

На базе данного бисфосфоната производятся такие медикаменты, как «Памидронат», «Памифос», «Памиред» и «Памидия 90». Эти лекарства представлены в виде порошка, который необходимо растворять. Они предназначены для внутривенного введения и применяются с интервалом в месяц. Раствор следует вводить медленно капельно, чтобы избежать возникновения местных негативных реакций.

Препараты, содержащие памидроновую кислоту, обычно хорошо воспринимаются пациентами. Нежелательные эффекты возникают крайне редко, чаще всего наблюдаются повышение температуры и симптомы, схожие с гриппом. Поэтому эти препараты противопоказаны только в период беременности, кормления грудью и при наличии индивидуальной непереносимости.

Самым распространенным препаратом для лечения остеопороза является «Алендронат»

«Алендронат»

Одним из наиболее действенных аминобисфосфонатов является алендроновая кислота. Это соединение содержится в таких препаратах, как «Алендронат», «Алендра», «Лондромакс», «Остемакс», «Фосамакс», «Осталон» и многих других. Обычно они выпускаются в форме таблеток по 70 мг, которые принимаются один раз в неделю. Таблетки следует принимать утром, за час до завтрака или других лекарств, всегда в одно и то же время в одну и ту же неделю.

Алендроновая кислота обладает выраженным раздражающим эффектом на органы пищеварения, поэтому их нельзя разжевывать. Таблетки нужно запивать значительным количеством воды – не менее стакана. В течение 30-40 минут после приема препарата не рекомендуется ложиться. В связи с этими особенностями, препараты на основе алендроновой кислоты не назначаются больным, находящимся в постели, а также пациентам с почечной недостаточностью или проблемами с пищеварением.

Помимо отрицательного воздействия на пищеварительную систему, прием этих медикаментов может приводить к следующим нежелательным реакциям:

• мигрени и головокружения;
• утомляемость, общее недомогание;
• дискомфорт в суставах и мышцах;
• снижение уровня кальция в крови;
• аллергические проявления.

«Бондронат»

Этот препарат часто назначается для профилактики остеопороза женщинам в период менопаузы. Эффективен он также для лечения этого заболевания, так как останавливает разрушение костной ткани. Кроме того, «Бондронат» способен нормализовать уровень кальция в крови, поэтому показан его прием при гиперкальциемии.

«Этидронат»

Препараты, содержащие этидроновую кислоту, включают такие аналоги, как «Дидронел», «Плеостат» и «Ксидифон». Чаще всего их назначают при болезни Педжета, гиперкальциемии, вызванной онкологическими заболеваниями, или при остеопорозе. Рекомендуется использовать их в сочетании с препаратами кальция и витамином D.

Препараты на основе этидроновой кислоты доступны в виде таблеток и растворов. При этом существуют различные формы растворов: для перорального применения и для внутривенного введения.

Для предотвращения переломов и уменьшения болевых ощущений при остеопорозе применяются препараты на основе клодроновой кислоты

«Клодронат»

Препарат применяется при остеопорозе, а также для профилактики костных метастазов в определенных формах рака. К аналогам «Клодроната» относятся средства «Клобир», «Бонефос», «Клодрон» и «Синдронат». Эти медикаменты обладают анальгезирующим эффектом, уменьшают активность остеокластов, что приводит к остановке разрушения костной структуры. На фоне их использования существенно снижается риск переломов.

«Ибандронат»

Препараты, содержащие ибандроновую кислоту, используются для лечения различных заболеваний, связанных с деградацией костной структуры. К ним относятся «Ибанронат», «Бонвива» и «Бондронат». Эти медикаменты доступны как в виде таблеток, так и в форме раствора для инфузий. Таблетки принимаются ежедневно, тогда как внутривенные инъекции рекомендуются раз в месяц. Эти препараты часто назначаются женщинам в период менопаузы, особенно в рамках гормональной терапии.

«Ризедронат»

Этот препарат на основе ризедроновой кислоты переносится пациентами хорошо. Поэтому он довольно часто назначается при остеопорозе, особенно женщинам в климактерическом периоде. «Ризедронат» принимают по 1 таблетке в неделю, желательно всегда в один день. Аналогом этого препарата с таким же составом и особенностями приема является лекарство «Актонель».

Множество бисфосфонатов оказывает отрицательное воздействие на органы желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания и побочные действия

Хотя каждый препарат имеет свои отличительные характеристики, все бисфосфонаты обладают схожими свойствами. Они могут негативно воздействовать на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

При использовании этих средств могут проявиться следующие побочные реакции:

• тошнота и рвота;
• боли в животе;
• метеоризм, вздутие и изжога;
• появление эрозий или воспалительных процессов на слизистой желудочно-кишечного тракта;
• развитие гастрита или язвенной болезни;
• желудочные кровотечения;
• сужение пищевода;
• нарушения работы кишечника.

На любые препараты группы бисфосфонатов могут развиваться аллергические реакции, чаще всего – это кожные высыпания. Возможно появление головных болей, головокружения, неприятных ощущений в мышцах и суставах. Иногда развиваются язвы на слизистой оболочке ротовой полости или даже остеонекроз челюстной кости. К побочным эффектам этих средств относят также нарушение функций почек, а иногда и сердечной деятельности

Все медикаменты из группы бисфосфонатов строго запрещены к применению во время беременности, грудного вскармливания, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также стоит учитывать, что данные вещества выводятся через почки, поэтому их нельзя использовать при нарушениях функций мочевыделительной системы.

Бисфосфонаты представляют собой мощные препараты, которые не следует использовать без назначения врача. Эти вещества воздействуют на обменные процессы в организме, и их неправильное применение может привести к серьезным осложнениям.

Очевидно, что атеросклероз и остеопороз (ОП) имеют схожие механизмы патогенеза, среди которых ключевую роль играют увеличение активности симпатической нервной системы (С-ВНС) и дефицит эстрогенов (ДЭ). На основании этого можно предположить, что некоторые кардиологические препараты, воздействующие на указанные механизмы, способны замедлять прогрессирование остеопороза. Однако большинство исследований в этой сфере являются ретроспективными, и оценка воздействия кардиологических лекарств на костную ткань не была основной задачей. Для формирования окончательных выводов необходимо провести рандомизированные проспективные исследования, которые позволят более точно оценить влияние кардиологических препаратов на профилактику остеопороза и связанных с ним переломов.