Беременные и зубная боль: безопасно ли принимать кеторолак?

Беременным женщинам не рекомендуется принимать кеторолак при зубной боли, так как этот препарат может негативно повлиять на развитие плода. Вместо этого, рекомендуется обратиться к врачу для назначения безопасного и эффективного лечения.

В следующих разделах статьи мы рассмотрим безопасные методы облегчения зубной боли у беременных женщин, деликатное лечение кариеса и зубных проблем, а также дадим рекомендации по уходу за полостью рта во время беременности. Не стоит рисковать здоровьем ребенка, следует обратиться к профессионалам и обеспечить достойное лечение и заботу о своем здоровье и здоровье будущего малыша.

Препарат Кеторолак

Этот лекарственный препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) и обладает кодом АТХ М01АB15.

Фармакологическое действие

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также проявляет свойства противовоспалительного и умеренно жаропонижающего препарата. Механизм его воздействия связан с угнетением активности циклооксигеназ-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназ-2 (ЦОГ-2), которые в свою очередь превращают арахидоновую кислоту в простагландин (Pg), играющий важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином и значительно превосходит другие НПВП.

Показания к применению, форма выпуска и дозировка

Кеторолак может использоваться при различных заболеваниях и состояниях, требующих облегчения боли и воспаления. Формы выпуска включают таблетки, раствор для инъекций и глазные капли. Дозировка должна назначаться индивидуально и зависит от конкретной ситуации.

Введение препарата внутримышечно обеспечивает начало эффекта анальгезии через полчаса, а пиковый эффект достигается примерно через один-два часа. Следует отметить, что препарат не воздействует на опиоидные рецепторы, не вызывает диффузного угнетения дыхания, не имеет привыкания, а также не проявляет выраженного снотворного и анксиолитического действия.

С точки зрения фармакокинетики, при введении препарата внутримышечно, происходит полное и быстрое всасывание. После введения 30 мг препарата максимальная концентрация в плазме (Сmax) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, а при введении 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме составляет 15-73 минут и 30-60 минут соответственно. Препарат связывается с белками плазмы на 99%.

Если препарат кеторолак парентерально назначают выше субтерапевтической дозы 4 раза в сутки, то достижение равновесной концентрации (Css) происходит через 24 часа. При внутримышечном введении дозы 15 мг кеторолака, Css составляет от 0,65 до 1,13 мкг/мл, а дозы 30 мг — от 1,29 до 2,47 мкг/мл.

Объем распределения препарата составляет от 0,15 до 0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью, объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения Р-энантиомера – на 20%.

Кеторолак переходит в грудное молоко, при приеме матерью дозы 10 мг. Максимальная концентрация препарата (Cmax) в грудном молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и достигает 7,3 нг/мл. После применения второй дозы кеторолака (если препарат назначают 4 раза в сутки), Cmax в грудном молоке составляет 7,9 нг/мл через 2 часа после приема.

Более половина внесенной дозы препарата претерпевает метаболизм в печени и образует неактивные фармакологически метаболиты. Основными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся через почки, а также р-гидроксикеторолак.

Выведение препарата происходит на 91% через почки, а 6% — через кишечник. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 5,3 часов (3,5-9,2 часов после внутримышечного введения 30 мг препарата). Хотя Т1/2 увеличивается у пожилых пациентов, это время сокращается у молодых людей. Функция печени не сказывается на Т1/2. У пациентов, у которых имеется нарушение функции почек или уровень креатинина в плазме составляет от 19 до 50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т1/2 составляет от 10,3 до 10,8 часов, и время увеличивается до более чем 13,6 часов при более серьезной почечной недостаточности.

При внутримышечном введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг. У пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л, общий клиренс ниже — 0,019 л/ч/кг и 0,015 л/ч/кг соответственно.

Препарат не выводится путем гемодиализа.

Применение препарата показано в следующих случаях:

• болевой синдром выраженности разной степени: в результате травм, зубной боли, послеродовых и послеоперационных болей, а также при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии, радикулите, вывихах, растяжениях, ревматических заболеваниях;
• применяется для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, прогрессирование заболевания не останавливает.

Рекомендуемая доза и способ применения отдельно для каждого пациента и должны определяться врачом.

Единичный прием:

— Люди от 16 до 65 лет с весом тела более 50 кг — 60 мг (2 мл) внутримышечно или 30 мг (1 мл) внутривенно.

— Люди старше 65 лет или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) или весом менее 50 кг — 30 мг (1 мл) внутримышечно или 15 мг (0,5 мл) внутривенно.

Многократно:

— Люди от 16 до 65 лет с весом тела более 50 кг — 30 мг (1 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл).

— Люди старше 65 лет или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) или весом менее 50 кг — 15 мг (0,5 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг (2 мл).

Длительность курса лечения не должна превышать 48 часов. При переходе с инъекционной формы лекарства на пероральную форму, комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов моложе 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет, имеющих почечную недостаточность или массу тела менее 50 кг. Для пациентов, у которых происходит переход на таблеточную форму, суточная доза не должна превышать 30 мг.

Форма выпуска препарата — раствор для внутривенного и внутримышечного введения в дозировке 30 мг/мл. Препарат упаковывается в ампулы из светозащитного стекла в объеме 1 мл или 2 мл.

Информация, представленная на странице, предназначена исключительно для медицинских работников и не может быть использована пациентами для самостоятельного лечения. Обращаем ваше внимание на то, что информация не может заменить консультацию специалиста и медицинскую помощь.

Некоторые побочные эффекты

Часто встречающиеся — более 3%, возможны — 1-3%, редко — менее 1%:

• Гастралгия, понос (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, с историей эрозивно-язвенных поражений ЖКТ)
• Головная боль, головокружение, сонливость
• Отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), увеличение веса
• Стоматит, метеоризм, запор, рвота, чувство переполненности желудка
• Повышение артериального давления

— Возможно появление кожной сыпи, включая макулопапуллезную сыпь, пурпуру

— Может возникнуть жжение или боль в месте введения

— Среди осложнений можно отметить тошноту, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая перфорацию и/или кровотечение — абдоминальная боль, спазмы или жжение в эпигастральной области, появление крови в стуле или мелены, рвота с кровью или похожая на кофейную гущу, изжога и другие), холестатическую желтуху, гепатит, гепатомегалию, острый панкреатит

— Возможно развитие острой почечной недостаточности, боли в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремического синдрома (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частого мочеиспускания, изменения объема мочи (повышение или снижение), нефрита, отеков почечного происхождения

— В ряде случаев возможны нарушения слуха, появление звонов в ушах, нарушения зрения (включая нечеткость зрительного восприятия)

— Может произойти сужение бронхов или затруднение дыхания, насморк, отек легких, а также отек гортани (проявляющийся одышкой).

— Отмечается менингит без воспаления (с симптомами, такими как высокая температура, сильная головная боль, судороги, затруднение движения мышц шеи и спины), повышенная возбудимость (неспокойство, изменение настроения), галлюцинации, депрессия, психоз.

— Может возникнуть потеря сознания.

— Находятся анемия, эозинофилия, лейкопения.

— Возможно кровотечение, которое может проявляться из послеоперационной раны, из носа или прямой кишки.

— Может наблюдаться отек кожи и слизистых, жжение, шелушение кожи, а также болезненность в области миндалин. Также отметим крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

— Встречаются реакции анафилаксии или анафилактоидные реакции, такие как изменение цвета кожи на лице, зуд, затрудненное дыхание, отек глазных век, одышка, западение груди, свист в дыхании.

— возможно отек языка и повышение температуры тела.

Можно ли принимать во время беременности?

• Может привести к деформации внутренних органов ребенка;
• Угрожает преждевременному открытию шейки матки;
• Может ухудшить сократительную способность матки;
• Риск затяжных родов;
• Возможность маточного кровотечения;
• Может вызвать аллергическую реакцию, повышение кровяного давления, отеки, анемию и другие проблемы у матери.

Если женщина не может применить другие лекарства и немедикаментозные методы не помогают, то во время 2-го триместра беременности можно использовать «Кеторолак» в форме таблеток только один раз и под строгим контролем врача. Гелевая форма имеет более мягкие ограничения.

Врач может назначить местное лекарственное средство «Кеторолак» во 2-м триместре при беременности с осторожностью.

Важно помнить, что гель следует наносить на кожу только в области, где ощущаются боли в наибольшей степени. Ширина полоски препарата не должна превышать 1-2 см. Необходимо наносить гель тонким слоем и предварительно очистить и высушить кожу. Продолжительность применения «Кеторола» в форме геля, а также частоту его использования, следует уточнить у врача, который ведет беременную женщину.

Профилактика зубной боли во время беременности

Избежать проблем с зубами поможет посещение стоматолога еще на этапе планирования беременности, чтобы выявить и лечить заболевания полости рта. Для профилактики зубной боли Важно регулярно посещать стоматолога для осмотра и проведения профессиональной гигиены. Если возникают неприятные ощущения, повышенная чувствительность зубов к холодной или горячей еде и напиткам, болезненность при надкусывании, необходимо немедленно обратиться к специалисту. Лечение заболеваний в первой стадии проще, и это позволяет избежать многих осложнений.

Недостаток минералов в организме будущей мамы может стать причиной нарушения здоровья зубов и возникновения боли. Чтобы предотвратить такие проблемы, питание беременной должно быть насыщено кальцием. Кроме того, при назначении врачом, женщины могут принимать витаминно-минеральные комплексы.

Влияние на беременность и грудное вскармливание

В исследованиях репродукции, проведенных на животных в период органогенеза, использование кеторолака трометамина в ежедневных пероральных дозах 3,6 мг/кг (0,37 максимально рекомендуемой дневной дозы) у кроликов и 10 мг/кг (1,0 максимально рекомендуемой дневной дозы) у крыс не выявило никакого тератогенного действия на плоды. Однако, результаты репродуктивных исследований на животных не всегда могут быть обобщены на человеческий фактор.

Не проводилось адекватных и строго контролируемых исследований на беременных женщинах. Использование кеторолака во время беременности возможно только в том случае, если планируемый терапевтический эффект превышает потенциальные риски для плода. Не обнаружено тератогенных эффектов.

Необходимо избегать применения НПВС во время беременности, так как они могут негативно влиять на сердечно-сосудистую систему плода. В частности, НПВС могут привести к преждевременному закрытию артериального протока. Изучение, проведенное на крысах, показало, что пероральное применение кеторолака трометамина в дозе 1,5 мг на килограмм массы тела после 17 дня беременности, привело к затруднениям при родах и повышенной смертности детенышей.

С увеличением дозы возрастает вероятность появления побочных эффектов. Исследования показали, что при применении кеторолака трометамина могут появиться следующие эффекты, связанные с органами ЖКТ: гастралгия (13%), тошнота (12%), диспепсия (12%), диарея (7%), запор (более 1%), метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит. Возможны такие редкие эффекты, как гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту (менее 1%).

Органы чувств и нервная система могут вызывать некоторые побочные эффекты при употреблении препарата. Среди наиболее распространенных — головная боль (17%), головокружение (7%) и сонливость (6%). Редкие побочные эффекты, наблюдаемые у менее 1% пациентов, включают астению, тремор, необычные сновидения, бессонницу, галлюцинации, эйфорию, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезию, депрессию, нервозность, нарушения мышления, затруднения с концентрацией, гиперкинезы, ступор, чрезмерную жажду, нарушения вкуса, зрения (включая нечеткость восприятия) и снижение слуха, а также шум в ушах.

Кроме того, у менее 1% пациентов могут наблюдаться побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой и кровеносной системы (включая повышение артериального давления, сердцебиение, бледность, обморок, анемию и эозинофилию), респираторной системы (диспноэ, ринит, отек легких, кашель), мочеполовой системы (гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание) и кожных покровов (зуд, сыпь).

У аллергических реакций возможны различные проявления. Около 1% случаев сопровождаются появлением пурпуры, повышенной потливостью, а также носовым и ректальным кровотечением. У некоторых пациентов отмечается увеличение массы тела, лихорадка и инфекция. Может появляться боль в месте введения препарата (до 2% случаев при многократном применении).

После рыночного введения препарата были зафиксированы некоторые нежелательные явления. Основными из них являются эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, включая случаи с перфорацией и/или кровотечением. Этот процесс может сопровождаться такими симптомами как абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота «кофейной гущей», тошнота и изжога. Также могут возникнуть холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, гепатомегалия и острый панкреатит. Некоторые пациенты могут столкнуться со сбоями нервной системы и органов чувств.

Бывают случаи, когда человек сталкивается со судорогами, психозом и асептическим менингитом, который сопровождается высокой температурой, сильной головной болью, судорогами и ригидностью мышц шеи и/или спины. Возможны отклонения со стороны сердечно-сосудистой системы и крови, такие как гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения и лейкопения. В редких случаях возникают астма и бронхоспазм, а со стороны мочеполовой системы могут возникнуть острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения), гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит и отеки почечного генеза. Не следует также забывать и про возможные изменения на кожных покровах.

Взаимодействие препарата

Если принимать кеторолак трометамин вместе с аспирином, глюкокортикоидами, этанолом или кортикотропином, то возможно появление язвы ЖКТ и кровотечений. При наличии совместного назначения парацетамола повышается вероятность нефротоксичности, а метотрексат — гепато- и нефротоксичности.

Кеторолак трометамин можно назначать вместе с метотрексатом только в малых дозах, тогда необходимо контролировать содержание метотрексата в крови. Принимая кеторолак трометамин, есть вероятность снижения клиренса метотрексата и лития, а также усиления токсичности этих веществ.

Пробенецид может увеличить концентрацию кеторолака трометамина в крови и увеличить его 1/2T1/2, уменьшить плазменный клиренс и объем распределения. Примечательно, что у людей с нормальным объемом крови фуросемид не проявляет диуретический эффект, если принимать пробенецид.

Назначение нескольких лекарств одновременно, таких как непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефотетан и пентоксифиллин, повышает вероятность кровотечения. Кроме того, это может снизить эффективность гипотензивных и диуретических препаратов, так как синтез простагландинов в почках будет снижен. Одновременное применение ингибиторов АПФ может увеличить вероятность нарушения функции почек.

Если принимать кеторолак трометамин вместе с опиоидами, то последние можно уменьшить в дозировке. Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака трометамина. При одновременном использовании инсулина и гипогликемических препаратов необходим перерасчет дозы, также повышаются их гипогликемические свойства. Назначение вальпроата натрия вместе с кеторолаком трометамином вызывает нарушение сгустительной функции тромбоцитов.

Использование верапамила и нифедипина увеличивает концентрацию этих препаратов в крови. Вместе с другими нефротоксичными лекарствами (в том числе с золотыми препаратами) увеличивается вероятность развития нефротоксичности. Препараты, которые блокируют выведение препарата через почки, уменьшают скорость вывода кеторолака и приводят к увеличению его концентрации в крови.

Для предотвращения выпадения осадка не рекомендуется смешивать в одном шприце раствор для инъекций с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином. Кроме того, такой раствор несовместим с препаратами лития и раствором трамадола. Однако, его можно комбинировать с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с некоторыми инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Были зарегистрированы отчеты о возможных нежелательных взаимодействиях кеторолака трометамина (в/в, в/м) с недеполяризующими мышечными релаксантами, что может привести к апноэ. Этому вопросу не уделялось должного внимания в ходе специальных исследований в постмаркетинговом периоде.

Симптомы, которые могут указывать на проблемы с организмом, включают вялость, сонливость, тошноту, рвоту, боль в животе, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, а также нарушение функции почек и метаболический ацидоз. Лечение может включать симптоматическую терапию и поддержание жизненно важных функций организма. Однако специфический антидот не найден.

Кроме того, следует учитывать, что даже диализ может быть неэффективным в достаточной степени.

Условия и сроки хранения

Необходимо хранить данное средство при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия в месте, защищенном от света и недоступном для детей, с сухим воздухом. Соблюдение всех указанных условий продлевает срок годности препарата, который для таблеток составляет 3 года, а для раствора — 2 года.

Если вы обнаружили опечатку либо ошибку в тексте, пожалуйста, выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.