Как правильно принимать Кеторол Экспресс таблетки от зубной боли: пошаговая инструкция для взрослых

Кеторол Экспресс — это эффективное средство от зубной боли для взрослых. Для применения таблетки необходимо растворить в рту до полного растворения. Дозировка и частота приема указаны в инструкции.

Далее в статье мы рассмотрим основные преимущества применения Кеторола Экспресс, возможные побочные эффекты и противопоказания, а также дадим рекомендации по использованию данного препарата для максимальной эффективности и безопасности.

Инструкция по применению таблеток Кеторол Экспресс для взрослых при зубной боли

Название препарата: Кеторол (Ketorol)

Международное непатентованное название: Кеторолак (Ketorolac)

Форма выпуска: пленочные таблетки, гель для наружного применения, раствор для инъекций, диспергируемые таблетки.

Состав

Каждая покрытая таблетка содержит:

Активное вещество: кеторолак трометамин (кеторолак трометамол) — 10 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг;

Состав оболочки таблеток включает гипромеллозу в количестве 2,6 мг, пропиленгликоль – 0,97 мг, титана диоксид – 0,33 мг и олив зеленый, который является смесью красителей хинолинового желтого на 78% и бриллиантового голубого на 22%, дозировка составляет 0,1 мг.

Предлагаемые таблетки круглой формы обладают двояковыпуклой конструкцией и покрыты зеленой оболочкой, на одной стороне имеется тиснение, изображающее букву «S». Через срез видно, что оболочка ярко-зеленого цвета в окружении ядра, которое возможно белого или почти белого оттенка.

Категория фармакотерапии: нестероидные противовоспалительные препараты.

Фармакологические свойства препарата заключаются в его способности уменьшать симптомы воспаления.

Кеторолак — это НПВП, который проявляет яркое обезболивающее действие и обладает противовоспалительными и умеренными жаропонижающими свойствами. Его механизм действия связан с подавлением активности обоих изоформ циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующих синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в развитии болевого синдрома, воспаления и лихорадки. Кеторолак состоит из двух энантиомеров — [+]R и [-]S, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Его анальгезирующий эффект превосходит другие НПВП и сравним с морфином.

Этот препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает дыхательную депрессию, зависимость, седативное или тревожно-устойчивое действие. Внутреннее применение приводит к появлению анальгезирующего эффекта через один час.

В случае употребления кеторолака внутрь, он быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте с биодоступностью в 80-100%. Пиковая концентрация Cmax после приема 10 мг составляет от 0,82 до 1,46 мкг/мл, а время достижения максимальной концентрации TCmax колеблется от 10 до 78 минут.

При приеме лекарства вместе с жирной пищей происходит снижение максимальной концентрации препарата в крови и задержка ее достижения на один час. Кеторолак связывается с белками плазмы на 99%. При приеме препарата в дозе 10 мг четыре раза в день, равновесная концентрация Css достигается через 24 часа и составляет от 0,39 до 0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг, а у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, он может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера возрастает на 20%.

При приеме матерью 10 мг кеторолака в грудное молоко проникает растительный препарат, Cmax достигается через 2 часа после первой дозы и составляет 7,3 нг/мл. Вторая доза кеторолака (которую назначают 4 раза в день) приводит к концентрации в 7,9 нг/л через 2 часа после применения.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени, образуя метаболиты, не оказывающие фармакологического действия. Глюкурониды, которые являются основными метаболитами, выводятся почками, а р-гидроксикеторолак — через кишечник. 91% препарата выводится почками, а 6% — кишечником.

У пациентов с нормальной функцией почек, период полувыведения (T1/2) после перорального приема 10 мг составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч). Возраст пациента Влияет на T1/2, у пожилых он увеличивается, а у молодых — укорачивается. Нарушение функции печени не влияет на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 составляет 10,3-10,8 ч, а при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг, общий клиренс препарата составляет 0,025 л/ч/кг, а у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0,016 л/ч/кг. Препарат не выводится гемодиализом.

Показания к применению данного препарата необходимо согласовывать с лечащим врачом.

Ограничения к применению

Кеторолак не рекомендуется при повышенной чувствительности к этому веществу, а также при наличии бронхиальной астмы, полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП в анамнезе. Препарат также противопоказан при эрозивно-язвенных изменениях слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активном желудочно-кишечном кровотечении, цереброваскулярном или ином кровотечении, а также при воспалительных заболеваниях кишечника в фазе обострения. В случае гемофилии или других нарушений свертываемости крови кеторолак противопоказан. Также не рекомендуется использовать препарат при декомпенсированной сердечной недостаточности, печеночной недостаточности или активном заболевании печени, выраженной почечной недостаточности с клубочковой фильтрацией менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии. Применение кеторолака не рекомендуется в период после проведения аорто-коронарного шунтирования, при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, беременности, периоде родов, периоде лактации и у детей до 16 лет.

Когда принимаете данное лекарство, необходимо быть очень осторожным, если имеется повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания. Также не рекомендуется использовать данное лекарство, если сопутствующая терапия включает антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Метод и количество применения

Таблетки следует принимать внутрь в однократной дозе 10 мг. В случае сильной боли, препарат можно повторно принимать до 4 раз в сутки в количестве 10 мг, в зависимости от степени болевых ощущений. Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 40 мг. Важно использовать наименьшую эффективную дозу. Длительность курса при приеме препарата внутрь не должна превышать 5 дней.

При переходе на прием препарата внутрь с парентерального введения, общее количество препарата в день не должно превышать 90 мг для пациентов от 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с проблемами почечной функции. Таблетки следует принимать в количестве не более 30 мг в день перехода.

Побочные эффекты

Зависимость частоты встречаемости случая классифицирует побочные эффекты на частые (1-10%), иногда встречаемые (0,1-1%), редко встречаемые (0,01-0,1%) и крайне редко встречаемые (менее 0,01%), включая единичные сообщения.

Относительно органов пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов старше 65 лет с историей эрозивно-язвенных поражений ЖКТ) наблюдаются гастралгия и диарея; реже — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая перфорацию и/или кровотечение — боль в животе, спазмы или жжение в области эпигастральной зоны, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Бывают случаи, когда появляются проблемы с мочевыделительной системой, например, почечная недостаточность, ощущения боли в пояснице с наличием гематурии и/или азотемии или гемолитико-уремический синдром, который характеризуется наличием гемолитической анемии, тромбоцитопении, почечной недостаточности и пурпуры. Также может наблюдаться учащенное мочеиспускание, а также повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств редко возникают проблемы со слухом, появляется звон в ушах, нарушение зрения, включая нечеткость зрительного восприятия.

Бывают случаи, когда возникают проблемы с дыхательной системой, такие как бронхоспазм, одышка, ринит и отек гортани.

Часто возникают проблемы со стороны центральной нервной системы, например, головная боль, головокружение, сонливость. Также бывают редкие случаи асептического менингита, который проявляется в виде сильной головной боли, судорог, ригидности мышц шеи или спины, а также гиперактивности, изменения настроения, беспокойства, галлюцинаций, депрессии или психоза.

Из стороны органов, отвечающих за производство крови, возможны редкие случаи развития анемии, эозинофилии и лейкопений.

Система гемостаза также может быть затронута, и периодически возможны кровотечения из послеоперационных ран, ректальные или носовые кровотечения.

С кожей также могут быть связаны отдельные проявления, например, кожные сыпи и пурпуры, реже — эксфолиативный дерматит. Возможны крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Редко, но все же возможны аллергические реакции, такие как анафилаксия или анафилактоидные реакции, с проявлениями на коже (изменение цвета, кожная сыпь, крапивница и зуд), проблемами с дыханием, отеками и тяжестью в грудной клетке.

Другие побочные эффекты данного препарата могут включать отеки (на лице, на голенях, лодыжках, пальцах, ступнях, а также повышение массы тела). Более редкие симптомы включают повышенную потливость, отек языка и лихорадку.

Если происходит передозировка, то могут возникнуть такие симптомы, как боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и метаболический ацидоз.

Для лечения передозировки необходимо промыть желудок, принять адсорбенты (например, активированный уголь) и провести симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций организма. Выведение препарата из организма с помощью диализа недостаточно эффективно.

Необходимо быть осторожным при применении данного препарата совместно с другими лекарственными средствами.

Если принимать кеторолак одновременно с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, а также кортикотропином, это может привести к появлению язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений. Если вместе с кеторолаком принимать парацетамол, то возрастает риск нарушения работы почек, а если принимать его с метотрексатом, то может появиться гепато- и нефротоксичность. Такое совместное применение кеторолака и метотрексата возможно лишь при использовании малых доз последнего, а также необходимо контролировать концентрацию метотрексата в крови.

Препарат пробенецид ухудшает выведение кеторолака из организма, увеличивая его содержание в крови и продлевая период полувыведения. Исходя из этого, при применении кеторолака одновременно возможно снижение показателей клиренса лития и метотрексата, а также повышение токсичности данных веществ.

Кроме того, применение кеторолака с антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином может увеличить риск кровотечения. В связи с подавлением синтеза простагландинов в почках уменьшается эффект диуретических и гипотензивных препаратов. В то же время комбинирование с опиоидными анальгетиками может привести к уменьшению доз последних. Необходимо учитывать, что антацидные препараты не влияют на всасывание кеторолака. Гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств может быть увеличено при одновременном приеме препарата, поэтому требуется перерасчет дозировки.

Комбинированное назначение кеторолака и вальпроевой кислоты может привести к нарушению агрегации тромбоцитов. В плазме крови концентрации верапамила и нифедипина повышаются.

При одновременном применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными препаратами, включая препараты золота, состояние почек может быть нарушено.

Препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, могут уменьшить клиренс кеторолака и повысить его концентрацию в плазме крови.

Отметим, что кеторолак имеет две лекарственные формы: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для инъекций. Выбор способа применения зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Продолжительное лечение кеторолаком в дозе более 40 мг/сут и длительностью более 5 дней повышает риск лекарственных осложнений.

Если принимать данный препарат вместе с другими НПВП, то есть возможность наблюдать задержку жидкости, повышение артериального давления и декомпенсацию сердечной деятельности. Эффект на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

Людям с проблемами свертываемости крови назначают данный препарат, однако только в случае постоянного контроля числа тромбоцитов. Особенно важно это для пациентов после операций, которым необходима тщательный контроль гемостаза.

Хотя данный препарат может изменять свойства тромбоцитов, но он не может заменить профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для уменьшения риска возникновения НПВП-гастропатии применяют антациды, мизопростол и омепразол.

Необходимо быть осторожным при управлении автомобилем и выполнении других опасных действий, которые требуют высокой концентрации и быстрых реакций в период лечения.

Лекарство доступно в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировка 10 мг. Они упакованы по 10 штук в ПА/алюм/ПВХ//алюминиевых блистерах. Два блистера с инструкцией по применению помещены в картонную упаковку.

Хранить в сухом месте, защищенном от света, при не более чем 25-градусной температуре. Лекарство должно храниться в недоступном для детей месте.

Следует использовать до истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лекарство можно приобрести в аптеке.

Произведено производителем.

Описание лаборатории

Компания Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. располагается в Хайдерабаде, Андхра Прадеш, Индия. Мы предлагаем широкий ассортимент качественных лекарств и ухаживающей косметики. У нас есть несколько магазинов, где Вы можете получить полную консультацию по нашим продуктам и заказать интересующие Вас лекарства. Наши контактные номера: 8901148223691, 8901148239845, 8901148231514, 8901148230514, 8901148224490, 8901148246591.

Для поиска и заказа лекарств в аптеках, сотрудничающих с нами, свяжитесь со справочной службой «ЭКМИ», которая работает в Санкт-Петербурге и Ленинградской области.

Информация о фармакокинетике

Кеторолак, после принятия внутрь, хорошо всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) через 40 минут при приёме на пустой желудок в дозе 10 мг. Однако, употребление жирной пищи снижает максимальную концентрацию кеторолака в крови и задерживает её достижение на один час.

В крови препарат связывается с белками плазмы крови на 99%, но при гипоальбуминемии увеличивается количество свободного вещества в крови. Биодоступность кеторолак составляет от 80% до 100%. Время достижения силовой концентрации (0,39-0,79 мкг/мл) при приёме 10 мг кеторолака перорально 4 раза в сутки (доза выше субтарапевтической) составляет 24 часа. Vd препарата колеблется в диапазоне от 0,15 до 0,33 л/кг. Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%.

После приема дозы кеторолака в размере 10 мг матерью, препарат быстро попадает в грудное молоко, достигая максимальной концентрации через 2 часа. Первая доза приводит к концентрации 7,3 нг/мл, а вторая — до 7,9 нг/мл. Большинство введенной дозы (более 50%) метаболизируется в печени в фармакологически неактивные метаболиты, основными из которых являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак, выводимые почками и через кишечник.

При приеме 10 мг кеторолака у пациентов с нормальной функцией почек время полураспада составляет от 2,4 до 9 часов. У пожилых пациентов T1/2 увеличивается, а у молодых — уменьшается. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л), T1/2 составляет от 10,3 до 10,8 часов, а при более серьезной почечной недостаточности — более 13,6 часов.

При приеме Кеторола Экспресс внутрь доза 10 мг приводит к общему клиренсу 0,025 л/ч/кг; у пациентов с нарушенной функцией почек (при концентрации креатинина в крови 19-50 мг/л) — 0,016 л/ч/кг.

Препарат не выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Препарат рекомендуется для лечения сильной и умеренной боли, включая:

• травматические повреждения;
• зубная боль;
• боли в послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгию, артралгию, невралгию, радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Кеторол Экспресс предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на время его применения, не оказывает влияния на течение заболевания.

Инструкция по применению Кеторол Экспресс в виде диспергируемых таблеток по 10 мг

Ассортимент

Препараты, обезболивающие и противовоспалительные, основанные на пирролизинкарбоксиловой кислоте,

Производство

Разработана компанией Д-р Реддис (Индия)

Индикации к использованию

Применяется для симптоматической терапии болевого синдрома умеренной и сильной выраженности, включая травмы, зубную боль, онкологические заболевания, миалгию, артралгию, невралгию, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Препарат уменьшает интенсивность боли и воспаления в момент применения, не влияет на прогрессирование заболевания.

Способ применения и дозировка

Таблетку укладывают на язык, где она начинает моментально распадаться. Держат во рту несколько секунд до полного растворения. Если нужно, можно запить жидкостью.

Вы можете принимать таблетки, которые нужно растворять в полости рта, не обязательно запивать водой. Этот метод не влияет на увеличение количества выделяемой слюны и позволяет пациентам с отклонениями акта глотания или поведенческими и неврологическими нарушениями принимать лекарство. Кеторол Экспресс можно принимать внутрь однократно или повторно, в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Рекомендуется принимать одну дозу в размере 10 мг, а при повторном приеме — по 10 мг до 4 раз в день в зависимости от силы боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Если принимать внутрь, то курс не должен превышать 5 дней. Для уменьшения риска побочных эффектов следует применять наименьшую эффективную дозу кеторолака в возможно короткое время.

При переходе с парентерального приема на прием внутрь в день перевода суточная доза обоих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов от 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза таблетки в день перехода не должна превышать 30 мг.

Категорически не рекомендуется использовать в следующих случаях: если есть повышенная чувствительность (включая другие НПВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (включая язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия, высокий риск кровотечений или реальное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (с КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелые заболевания печени или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных операций из-за риска кровотечений; активные цереброваскулярные заболевания или подозрение на их наличие; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). С осторожностью следует использовать при наличии бронхиальной астмы, факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ, послеоперационном периоде, хронической сердечной недостаточности, отечном синдроме, артериальной гипертензии, средней степени тяжести почечной недостаточности, холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter руlori, длительном использовании НПВП, тяжелых соматических заболеваниях, заболеваниях щитовидной железы, туберкулезе, одновременном приеме пероральных глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антиагрегантов (включая клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), а также пожилом возрасте (старше 65 лет).

Во время беременности и периода грудного вскармливания кеторолак не рекомендуется к применению. В период беременности, препарат отрицательно влияет на сердечно-сосудистую систему плода, что может привести к преждевременному закрытию аортального протока. Во время родов и в раннем послеродовом периоде, кеторолак тормозит синтез простагландинов, что может оказать негативное воздействие на кровообращение плода и уменьшить сократительную деятельность матки, что может повысить риск маточных кровотечений. Применение кеторолака в период грудного вскармливания также нежелательно, так как препарат может выделяться в материнское молоко.

Фармакологическое действие

Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и проявляет анальгезирующее, противовоспалительное и умеренно жаропонижающее действие.

Механизм действия кеторолака связан с неселективным подавлением активности обеих изоформ циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые катализируют образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландиновые процессы являются значимыми компонентами патогенеза воспалительных процессов, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь, состоящую из энантиомеров (-)S и (+)R, а обезболивающее действие препарата обусловлено формой (-)S.

По силе анальгетического эффекта кеторолак может соперничать с морфином, к тому же он превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. Это лекарство не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не стимулирует дыхание, не вызывает лекарственной зависимости и не влияет на психоэмоциональное состояние.

Когда взяли кеторолак внутрь, начало обезболивающего эффекта наблюдается через час, а максимальное действие достигается через один-два часа. Он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и с максимальной концентрацией в плазме крови 0,7-1,1 мкг/мл через 40 минут после принятия дозы 10 мг натощак.

Если вы принимаете кеторолак с жирной пищей, максимальная концентрация в крови уменьшается, и время достижения ее задерживается на один час. Препарат связывается с 99% белками плазмы крови, а при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность составляет 80-100%.

За 24 часа после приема 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической), достигается Сss (равновесная концентрация) в диапазоне 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения препарата — от 0,15 до 0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться до 2 раз, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%. Максимальная концентрация препарата в грудном молоке (Сmах) после приема матерью 10 мг кеторолака достигается через 2 часа и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл – после второй дозы. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты.

Метаболиты, которые главным образом выделяются из организма, — глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Они выводятся через почки (около 91%) и через кишечник (6%). У пациентов с нормальной функцией почек, период полураспада Т1/2 составляет от 2,4 до 9 часов после приема внутрь дозы 10 мг. С возрастом, это время увеличивается у пожилых людей и уменьшается у молодежи. Функциональные нарушения печени не оказывают влияния на период полураспада.

Но у пациентов с нарушением функции почек, когда концентрация креатинина в плазме выше 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), период полураспада Т1/2 может составлять от 10,3 до 10,8 часов. А при более выраженной почечной недостаточности, это время увеличивается до более чем 13,6 часов. Когда пациенты принимают 10 мг внутрь, их общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг, но у тех, у кого есть почечная недостаточность, и при концентрации креатинина в плазме выше 19-50 мг/л, общий клиренс уменьшается до 0,016 л/ч/кг. Но с гемодиализом это лекарство не выводится.

Касательно побочных эффектов:

Существует классификация частоты возникновения побочных эффектов, которая зависит от количества случаев; они могут быть обычными (1-10%), редкими (0,1-1%), очень редкими (менее 0,01%) и может их частота неизвестна, включая отдельные случаи. Среди побочных эффектов, которые связаны с пищеварительной системой: обычные (особенно у пациентов старше 65 лет, которые имели эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — боли в желудке, диарея; редкие — стоматит, вздутие, запор, рвота, чувство полноты в желудке; очень редкие — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боли в животе, спазм или жжение эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), желтуха в связи с нарушением оттока желчи, гепатит, увеличение печени, острый панкреатит.

Мочевыделительная система может проявиться следующим образом: редко возникает острая почечная недостаточность, боли в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), жалобы на частое мочеиспускание, олигурию или полиурию, возможен развитие интерстициального нефрита, почечных отеков; частота задержки мочеиспускания неизвестна. Органы чувств могут также реагировать редким снижением слуха, звоном в ушах, нарушениями зрения (включая нечеткое зрительное восприятие); частота нарушения вкуса также неизвестна.

При принятии данного препарата возможны некоторые симптомы, связанные с дыхательной системой, такие как: редкое появление бронхоспазма или диспноэ, ринит, отек гортани, вызывающие одышку и затруднение дыхания. Со стороны центральной нервной системы могут часто возникать головные боли, головокружение и сонливость. Редкими симптомами являются асептический менингит, проявляющийся в виде лихорадки, сильной головной боли, судорог, ригидности мышц шеи и/или спины, гиперактивности, изменения в настроении, беспокойства, галлюцинаций, депрессии и психоза.

Нечасто возможно повышение артериального давления со стороны сердечно-сосудистой системы, а редкие случаи включают отек легких и обморочные состояния. Редкими симптомами со стороны органов кроветворения могут быть анемия, эозинофилия, лейкопения. Редко возникают кровотечения из послеоперационных ран, носовые и ректальные кровотечения со стороны системы гемостаза.

С точки зрения кожных проявлений: редко возникают кожные высыпания (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; эксфолиативный дерматит (проявляющийся в лихорадке с ознобом или без такового, покраснении, уплотнении или шелушении кожи, опухании и/или болезненности небных миндалин) и крапивница возникают ещё реже. Синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла являются крайне редкими. Аллергические реакции проявляются редко и могут быть анафилаксией или анафилактоидными реакциями (при этом возможно изменение цвета кожи лица, появление кожной сыпи, крапивницы, зуда, учащенного или затрудненного дыхания, отёка век, языка, периорбитального отёка, одышки, затруднения дыхания, тяжести в грудной клетке, свистящего дыхания). Прочие проявления: наиболее часто встречаются отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышенная масса тела); реже возможно повышенное потоотделение; лихорадка бывает крайне редко; гиперкалиемия и гипонатриемия (частота появления неизвестна) также могут возникать.

О передозировке

Указатель на состояние:

Следующие признаки могут свидетельствовать о возможной проблеме: боль в области живота, тошнота, рвота, нарушения функции почек, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и метаболический ацидоз. Во избежание осложнений важно проводить промывание желудка, вводить адсорбенты (например, активированный уголь) и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Однако гемодиализ может дать слабый эффект.

Взаимодействие:

Когда кеторолак используется с ацетилсалициловой кислотой, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, кортикотропином и этанолом, увеличивается риск побочных эффектов, включая развитие язв ЖКТ и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Когда кеторолак сочетается с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), это может привести к задержке жидкости в организме, повышению артериального давления и декомпенсации сердечной деятельности.

Комбинация применения кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином может увеличивать вероятность возникновения кровотечения. Пробенецид способен снизить скорость вывода кеторолака из организма, увеличивая его концентрацию в крови и Т1/2.

В сочетании с вальпроатом кеторолак может вызвать нарушения агрегации тромбоцитов. Кроме того, применение кеторолака с другими нефротоксичными препаратами (в том числе с препаратами золота) повышает вероятность возникновения нефротоксичности. Также стоит отметить, что одновременное применение кеторолака с парацетамолом может увеличить вероятность развития нефротоксичности.

Использование медикаментов, блокирующих канальцевую секрецию, может привести к увеличению концентрации кеторолака в крови из-за снижения его клиренса. Также, в сочетании с метотрексатом, применение кеторолака может повысить токсичность метотрексата в отношении печени и почек. При этом, это сочетание допустимо только при использовании низких доз метотрексата.

Помимо этого, применение кеторолака может уменьшить клиренс лития и привести к увеличению его токсичности в связи с повышением концентрации в крови. Поэтому, при использовании солями лития, одновременное применение с кеторолаком противопоказано. Необходимо контролировать концентрацию метотрексата в крови в случае совместного применения кеторолака и метотрексата.

Снижая синтез простагландинов в почках, Кеторолак может уменьшать действие гипотензивных и диуретических препаратов. Кроме того, этот препарат усиливает эффект наркотических анальгетиков, возможно, позволяя снизить дозы последних при их комбинировании.

Важно заметить, что при использовании Кеторолака в сочетании с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, необходим перерасчет дозы этих средств. Также следует учесть, что препарат может повышать концентрацию нифедипина и верапамила в крови. Наконец, в сочетании с мифепристоном Кеторолак может уменьшать эффективность последнего.

Применение НПВП не рекомендуется в течение 8-12 дней после использования мифепристона. Риск возникновения нефротоксичности увеличивается при одновременном применении НПВП и циклоспорина. Судороги могут проявляться при одновременном применении НПВП и антибиотиков хинолонового ряда. Также, одновременное применение НПВП и такролимуса может вызвать нефротоксичность.

При одновременном применении НПВП и зидовудина возможно развитие гематологической токсичности. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови при одновременном применении с дигоксином. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака. Антацидные препараты не затрудняют всасывание кеторолака. Концентрации гематотоксичных лекарственных средств могут усиливать проявления гематотоксичности кеторолака.

Следует обратить внимание на указания к использованию этих препаратов.

Пациентам, у которых нарушено свертывание крови, должны назначать препарат только после постоянного контроля числа тромбоцитов. Это особенно важно в период послеоперационного восстановления, когда необходимо производить тщательный контроль гемостаза. Риск нефротоксических побочных реакций возрастает при гиповолемии. При необходимости, применение можно сочетать с наркотическими анальгетиками.

Нельзя использовать препарат вместе с парацетамолом свыше 2 дней. Риск появления нежелательных реакций увеличивается при продлении периода лечения и повышении пероральной дозы кеторолака свыше 40 мг/сут.

Применение кеторолака одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин), является противопоказанным. Также кеторолак не рекомендуется использовать для профилактического обезболивания перед и во время обширных операций из-за возможного риска кровотечения.

Препарат кеторолак не следует использовать в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии. Иногда использование кеторолака может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки. Бережно назначать его пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

Если одновременно использовать кеторолак с другими НПВП, то это может вызвать нарушения сердечной деятельности и повышение артериального давления. Согласно клиническим исследованиям, применение некоторых НПВП в больших дозах может повысить риск возникновения артериальных тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Недостаточно данных для исключения риска осложнений при использовании кеторолака, даже если такие случаи еще не сообщались. Чтобы предотвратить возможное развитие гастропатии, вызванной приемом НПВП, рекомендуется принимать антациды, мизопростол и препараты, которые снижают кислотность в желудке (блокаторы Н-рецепторов гистамина и ингибиторы протоновой помпы). Чтобы уменьшить нежелательные эффекты, необходимо использовать кеторолак в минимально эффективной дозе и в самый короткий период времени. Во время приема лекарства следует избегать управления транспортными средствами или выполнения других опасных действий, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания к применению препарата:

Применяется для симптоматического лечения, снижает силу боли и воспаление во время использования, не влияет на прогрессирование заболевания.

Список противопоказаний:

Сверхчувствительность (включая другие нестероидные противовоспалительные препараты); полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, активное мышечно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (включая язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (например, лейкопения в анамнезе; тромбоцитопения; нарушение свертываемости крови, включая гемофилию), подавление костного мозга, кровотечение или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения операции по шунтированию коронарных артерий; профилактическое обезболивание перед и во время крупных хирургических вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные заболевания мозговых сосудов (включая внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; роды; период грудного вскармливания; возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); одновременное применение с препаратами лития, одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Риск развития бронхиальной астмы увеличивается при наличии таких факторов, как алкоголизм, курение табака, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания (например, заболевания щитовидной железы и туберкулез), одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сергралина). Увеличивается Вероятность развития бронхиальной астмы у пожилых людей старше 65 лет.

Метод использования и дозировка

Положите таблетку на язык, чтобы она начала растворяться мгновенно. Держите ее во рту в течение нескольких секунд, пока она полностью не растворится. При необходимости вы можете запить ее жидкостью.

При приеме диспергируемых в полости рта таблеток нет необходимости пить воду, это не вызывает лишнюю слюну, и позволяет принимать лекарство пациентам, у которых есть проблемы с глотанием, в результате неврологических нарушений или реакции на другие лекарства.

Кеторол ® Экспресс следует принимать внутрь одну или несколько раз, в зависимости от болевого синдрома.

Если болевой синдром выраженный, рекомендуется принять 10 мг Кеторола ® Экспресс до 4 раз в сутки. Одинократная доза должна быть не более 10 мг. Максимальная дневная доза — 40 мг.

Лечение не должно превышать пяти дней при приеме внутрь.

Для уменьшения вероятности нежелательных реакций следует использовать наименьшую эффективную дозу кеторолака в течение наименьшего возможного времени.

При переходе с инъекций кеторолака на прием таблеток, суммарная суточная доза обоих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом максимальная доза таблетков не должна превышать 30 мг в день.

Нежелательные эффекты

Частота нежелательных эффектов классифицируется в зависимости от их частоты: часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %) и неизвестно, включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ

У частых симптомов гастралгии и диареи, особенно у пожилых людей старше 65 лет, которые ранее сталкивались с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ. Нечастыми проявлениями являются стоматит, метеоризм, запор, ощущение переполнения желудка, а редкими — тошнота, эрозивно-язвенный поражение ЖКТ с кровотечением и/или перфорацией, симптомы которых включают в себя боли в животе, спазмы, жжение в области эпигастральной, мелену и рвоту по типу «кофейной гущи», тошноту и изжогу. Встречаются холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия и острый панкреатит.

По части мочевыделительной системы

Редко встречаются острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отёки, возникающие из-за нарушения работы почек. Частота задержки мочеиспускания неизвестна.

Воздействие на органы чувств

Редко возникает снижение слуха, звон в ушах, изменение зрительного восприятия (нечеткость); нарушение вкуса происходит без определенной частоты.

Воздействие на дыхательную систему

Редко встречаются бронхоспазм или дыхательные проблемы, насморк, отек гортани (одышка или затруднение дыхания).

Воздействие на центральную нервную систему

Часто возникает головная боль, головокружение, сонливость; редко возможны менингит, гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Не часто возникает повышение артериального давления; редко возможен отек легких, обморочные состояния.

Воздействие на органы кроветворения

Редко возможны анемия, эозинофилия, лейкопения.

Воздействие на систему гемостаза

Редко происходит кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение и ректальное кровотечение.

По состоянию кожи

Не слишком часто возникают кожные проявления, такие как сыпь (включая макулопапулезную сыпь) или пурпура. Еще реже встречается эксфолиативный дерматит, характеризующийся покраснением, уплотнением или шелушением кожи, опуханием и/или болезненностью небных миндалин, а также лихорадкой с ознобом или без него. Иногда может возникнуть крапивница, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла.

Аллергические проявления

Редко возникают анафилаксия или анафилактоидные реакции, которые могут проявляться изменением цвета кожи лица, кожной сыпью, крапивницей, зудом кожи, тахипноэ или диспноэ, отеками век, отеком языка, периорбитальным отеком, одышкой, затрудненным дыханием, тяжестью в грудной клетке или свистящим дыханием.

Прочие проявления

Побочные реакции

Часто проявляются более чем у 3% пациентов, менее часто наблюдаются в 1-3% случаев, а редкостью характеризуются при проявлении меньше чем у 1% пациентов.

В отношении работы пищеварительной системы: часто возникают гастралгия и диарея, менее часто — стоматит, метеоризм, запоры, ощущение переполнения желудка, а редко проявляются снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные повреждения ЖКТ (включая риск перфорации и/или кровотечения — возникают боль в животе, спазмы или жжение в области эпигастральной зоны, появляется кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие симптомы), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Наблюдается ряд отклонений со стороны мочевыделительной системы, такие как редко встречающаяся острая почечная недостаточность, гематурия, учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит и отеки почечного происхождения, азотемия и гемолитико-уремический синдром, состоящий из гемолитической анемии, почечной недостаточности, тромбоцитопении и пурпуры.

Со стороны органов чувств возможны: снижение слуха, звон в ушах и нарушение зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, хотя это проявление редко встречается.

С дыхательной системой могут произойти редкие отклонения: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани, вызывающие одышку и затруднение дыхания.

Затронутым может быть и центральное нервная система, проявляющая себя в частых случаях головной боли, головокружения, сонливости, а также редкой асептической менингит (сильная головная боль, судороги, лихорадка, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивностью, галлюцинациями, депрессией, психозом и обморочными состояниями.

Согласно ССС, редко встречается увеличение АД. С органов кроветворения можно наблюдать анемию, эозинофилию, лейкопению. При поражении системы гемостаза возможны кровотечения из послеоперационных ран, носовые кровотечения, ректальные кровотечения.

Кожные покровы могут проявлять кожную сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпуру, эксфолиативный дерматит (симптомы могут быть лихорадкой с ознобом или без, гиперемией и уплотнением или шелушением кожи, увеличением и/или болезненностью небных миндалин), крапивницу, злокачественную экссудативную эритему (также известную как синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (также известный как синдром Лайелла). Менее часто наблюдаются местные реакции, такие как жжение или боль в месте введения.

Редко случается, но возможны аллергические реакции на компоненты Кеторолака, такие как анафилаксия или анафилактоидные реакции. Симптомы могут включать изменение цвета кожи лица, кожную сыпь, крапивницу, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышку, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке и свистящее дыхание.

Кроме того, часто наблюдаются отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней) и повышение массы тела. Менее часто возможно повышенное потоотделение, а редко — отек языка и лихорадка.

Передозировка Кеторолаком может вызвать боль в животе, тошноту, рвоту, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек и метаболический ацидоз. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение, поддерживая жизненно важные функции организма. Диализ является малоэффективным методом лечения.

Важные указания

Прежде чем прописать Кеторолак, необходимо выяснить, была ли ранее аллергия на этот препарат или на другие нестероидные противовоспалительные средства. Данное лекарство может вызвать аллергические реакции, поэтому первая доза должна быть введена под пристальным наблюдением врача.

Если у пациента наблюдается гиповолемия, то это повышает вероятность возникновения нефротоксических побочных эффектов.

В случае необходимости, можно прописать Кеторолак вместе с наркотическими анальгетиками.

Недопустимо использовать данный препарат в качестве лекарства для предприемедикации и поддержания анестезии.

Если принимать Кеторолак вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами, то возможны задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности и повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов. Нельзя одновременно использовать Кеторолак и парацетамол более 5 суток.

Если у пациентов с хроническими болями продолжительность приема Кеторолака увеличивается и пероральная доза препарата превышает 40 мг в сутки, возможен риск появления лекарственных осложнений.

Для того чтобы уменьшить вероятность возникновения гастропатии НПВП, наряду с Кеторолаком также применяют антацидные препараты, мизопростол и омепразол.

Во время лечения пациентам стоит быть осторожными, особенно при управлении транспортными средствами и занятиях другими видами деятельности, которые могут представлять опасность и требуют повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.

Кеторол® Экспресс — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным жаропонижающим действием.

Приведены сведения о медицинском применении лекарственного средства под названием Кеторол® Экспресс, включая регистрационный номер ЛП-004929, торговое наименование, международное непатентованное наименование, лекарственную форму таблеток, диспергируемых в полости рта, а также дозировку действующего вещества кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) в каждой таблетке — 10,000 мг и список вспомогательных веществ: целлюлоза микрокристаллическая и кремнезем диоксид.

Смотреть все Закрыть все

ВВЕДЕНИЕ

о медицинском применении лекарственного препарата

В состав данного препарата входят следующие компоненты: бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип А), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.

Эти таблетки имеют круглую форму, плоскую поверхность с фаской и светло-желтый цвет с гравировкой «ǀ» на одной стороне. Они относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и имеют код АТХ: М01АВ15.

Показания к применению

Данный препарат предназначен для лечения болевого синдрома, которые могут быть как сильной, так и умеренной выраженности. Он может использоваться при травмах, зубной боли, послеоперационном болевом синдроме, онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии, радикулите, вывихах, растяжениях и ревматических заболеваниях.

Он не влияет на прогрессирование заболевания, но позволяет уменьшить интенсивность боли и воспаления на время использования, являясь симптоматической терапией.

Фармакологическое действие

Данный медикамент, который не является стероидным противовоспалительным препаратом, обладает ярко выраженным эффектом обезболивания, проявляет себя как противовоспалительное и жаропонижающее средство. Его механизм действия заключается в неселективном торможении активности циклооксигеназы, ответственной за получение простагландинов, которые играют важную роль в развитии воспалительных процессов, болезненных ощущений и повышения температуры тела.

Медикамент кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом свойства обезболивания обусловлены только одной формой – [-]S. По своей эффективности кеторолак сопоставим с морфином и значительно превосходит другие препараты, которые не являются стероидными противовоспалительными. В отличие от других средств этот препарат не оказывает воздействия на опиоидные рецепторы, не приводит к нарушению дыхания, не выражается в медикаментозной зависимости и не является седативным или анксиолитическим средством.

Начало анальгетического действия при приеме внутрь наступает через один час, максимальный эффект достигается через один до двух часов.

Дозировка

Таблетку следует поместить на язык, где она быстро растворится. При необходимости можно запить жидкостью, удерживая в рте несколько секунд до полного растворения.

Принимая таблетки, разлагаемые в ротовой полости, не нужно обязательно запивать водой, это не влияет на увеличение выделения слюны и удобно для пациентов с проблемами в глотании, вызванными неврологическими и поведенческими нарушениями.

Кеторол Экспресс можно принимать внутрь однократно или несколько раз в зависимости от силы болевого синдрома.

Однократная доза составляет 10 мг, повторный прием допускается до четырех раз в день в дозе 10 мг, в зависимости от интенсивности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для уменьшения вероятности неблагоприятных побочных эффектов следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака в течение наименьшего возможного периода времени.

При переходе с парентерального введения на пероральный прием препарата, общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При переходе на прием таблеток, доза препарата не должна превышать 30 мг в день.

ХАРАКТЕРИСТИКИ АБСОРБЦИИ И РАСПРЕДЕЛЕНИЯ

Кеторолак, принятый внутрь, быстро впитывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальное содержание кеторолака (0,7-1,1 мкг/мл) в крови достигается через 40 минут после приема 10 мг дозы натощак. Когда кеторолак принимается вместе с жирной пищей, его содержание в крови уменьшается и замедляет достижение максимального уровня на час.

99% кеторолака связывается с белками плазмы крови, но в случае гипоалбуминемии увеличивается количество свободного препарата в крови. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%. При приеме 10 мг кеторолака 4 раза в день в течение длительного периода (выше субтерапевтической дозы) времени достижения равновесной концентрации (Css) в крови (0,39- 0,79 мкг/мл) составляет 24 часа. Объем распределения кеторолака составляет 0,15-0,33 л/кг, но может увеличиваться в 2 раза у пациентов с почечной недостаточностью, а объем распределения его R-энантиомера может увеличиваться на 20%.

Прием 10 мг кеторолака матерью приводит к наличию препарата в грудном молоке через 2 часа с Cmax 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй.

Более половины дозы кеторолака претерпевает метаболические изменения в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты, выведение осуществляется через глюкурониды, выводимые почками, и п-гидроксикеторолак. Почки (91%) и кишечник (6%) являются путями вывода.

У пациентов с нормальной функцией почек время полувыведения (T1/2) препарата составляет от 2,4 до 9 часов при приеме внутрь 10 мг дозы. У пожилых пациентов T1/2 увеличивается, а у молодых — уменьшается. Функциональные нарушения печени не оказывают влияния на T1/2.

При концентрации креатинина в плазме от 19 до 50 мг/л (168-442 мкмоль/л) и нарушении функции почек T1/2 достигает более 13,6 часов.

При приеме через рот в дозе 10 мг общая скорость очищения составляет 0,025 литра в час на килограмм массы тела; у пациентов с нарушением работы почек (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,016 литра в час на килограмм массы тела.

Не удаляется гемодиализом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Чувствительность к препарату (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам); полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, повторяющегося полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, активное кровотечение из желудочно-кишечного тракта; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (снижение числа лейкоцитов, в том числе в анамнезе; тромбоцитопения; нарушение свертываемости крови, в том числе гемофилия), угнетение костного мозга, кровотечения или высокий риск их появления; тяжелое нарушение работы почек (скорость очищения креатинина (СК) менее 30 мл/мин), подтвержденная повышенным уровнем калия в крови; тяжелое нарушение работы печени или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; предупреждающая анальгезия перед и в процессе обширных операций из-за высокого риска кровотечения; активные сосудистые заболевания головного мозга (в том числе внутреннее кровоизлияние или подозрение на него); беременность; родовой период; период кормления грудью; возраст до 16 лет (безопасность и эффективность использования не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая селективные ингибиторы ЦОК-2); одновременное применение с солями лития, одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Необходимо проявлять осторожность при использовании препарата в следующих случаях:

• при наличии бронхиальной астмы;
• при наличии факторов, повышающих токсичность для желудочно-кишечного тракта, таких как алкоголизм, табакокурение и холецистит;
• в послеоперационный период;
• при наличии хронической сердечной недостаточности, отечного синдрома, артериальной гипертензии и почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
• при наличии холестаза, активного гепатита, сепсиса, системной красной волчанки, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваний, дислипидемии/гиперлипидемии;
• при наличии сахарного диабета, заболеваний периферических артерий и язвенных поражений ЖКТ в анамнезе;
• при наличии инфекции Helicobacter pylori, длительном применении НПВП, тяжелых соматических заболеваний, заболеваний щитовидной железы и туберкулеза.

Совместное применение пероральных глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антиагрегантов (включая клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и пожилого возраста (старше 65 лет) следует избегать.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может значительно увеличить риск побочных реакций, включая язвы ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения.

При использовании кеторолака в сочетании с другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, возможно возникновение замедления жидкости, декомпенсации функции сердца и повышения артериального давления. Применение кеторолака одновременно с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином увеличивает вероятность кровотечения.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышая его концентрацию в плазме крови и удлиняя T1 / 2.

Совместное применение кеторолака и вальпроата вызывает нарушение функции тромбоцитов.

Когда кеторолак принимается с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота), вероятность развития нефротоксичности увеличивается.

Сочетание кеторолака и парацетамола увеличивает нефротоксичность кеторолака.

Блокирование канальцевой секреции медикаментами приводит к снижению клиренса кеторолака и увеличению его концентрации в крови.

В одновременном применении с метотрексатом возможно развитие нефротоксичности, поэтому следует использовать метотрексат в низких дозах и контролировать его концентрацию в крови.

Также, при использовании кеторолака, может происходить уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в крови и усиление токсического эффекта. Поэтому совместное применение с солями лития противопоказано.

Кроме того, кеторолак ослабляет действие гипотензивных и диуретических препаратов из-за уменьшения синтеза простагландинов в почках.

Наркотические анальгетики могут усиливать действие кеторолака, поэтому при их комбинированном применении следует быть осторожным и снизить дозу анальгетиков.

При применении кеторолака в плазме крови увеличивается концентрация верапамила и нифедипина.

Совместное использование НПВП с мифепристоном может негативно повлиять на эффективность последнего.

Применение НПВП не рекомендуется в течение 8-12 дней после приема мифепристона.

Одновременное использование циклоспорина и НПВП может увеличить риск Нефротоксичности.

При использовании НПВП и антибиотиков хинолоновой группы возможно развитие судорог.

Одновременное использование НПВП и такролимуса может привести к Нефротоксичности, а также увеличению гематологической токсичности.

Применение кеторолака не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина также не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

Применение миелотоксичных препаратов усиливает гематотоксичность кеторолака.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПРОЯВЛЕНИЯ

Вероятность возникновения нежелательных проявлений классифицируется в зависимости от частоты их возникновения: часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), а также непредсказуемые случаи.

От кишечной системы

Часто (особенно у пациентов пожилого возраста от 65 лет, с ранее выявленными эрозивно-

язвенными поражениями ЖКТ) – болезненность в животе, нарушение стула; нечасто – воспаление слизистой оболочки рта, метеоризм, запор, рвота, чувство переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения.

Возможны поражения желудочно-кишечного тракта, включая перфорацию и/или кровотечение, которые могут проявляться болью, спазмами или жжением в эпигастральной области, меленой, рвотой по типу «кофейной гущи», тошнотой и изжогой. Возможны холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия и острый панкреатит.

Отмечались редкие случаи острой почечной недостаточности, боли в пояснице, гематурии, азотемии, гемолитико-уремического синдрома (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частого мочеиспускания, олигурии, полиурии, интерстициального нефрита, отеков почечного генеза. Частота задержки мочеиспускания неизвестна

Лекарственные взаимодействия

Если применять кеторолак вместе с препаратами из группы кальция, кортикотропина, глюкокортикостероидов, этанола, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, то это может привести к появлению язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Назначать кеторолак одновременно с метотрексатом можно только при использовании минимальных доз последнего. Нужно следить за концентрацией метотрексата в крови.

При использовании кеторолака возможно снижение клиренса лития и метотрексата, а также увеличение их токсичности.

Если применять кеторолак вместе с пробенецидом, то концентрация кеторолака в крови повысится, а время его выведения и плазменный клиренс уменьшатся.

При совместном использовании кеторолака с гепарином, антиагрегантами, непрямыми антикоагулянтами, пентоксифиллином, тромболитиками, цефотетаном и цефоперазоном риск возникновения кровотечений повышается.

Использование антацидных средств не влияет на полноту всасывания препарата.

Важно помнить, что Кеторол:

• Усиливает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
• Снижает эффективность диуретических и гипотензивных препаратов;
• Повышает вероятность развития нефротоксичности при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами;
• Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
• Может нарушать агрегацию тромбоцитов, если применять одновременно с вальпроевой кислотой.

Совместное применение геля Кеторола с другими лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови, может привести к фармакокинетическому взаимодействию.

Если пациент использует фенитоин, дигоксин, циклоспорин, другие НПВС, метотрексат, гипотензивные или противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача, перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом.

Условия хранения и сроки годности

Гель необходимо хранить в недоступном для детей, защищенном от света и сухом месте при температуре не выше 25°C.

Гель годен в течение 2 лет, а раствор и таблетки — в течение 3 лет.