Кеторолак: инструкция по применению таблеток от зубной боли для быстрого облегчения

Кеторолак — это препарат, который часто используется для облегчения зубной боли. Однако, перед применением таблеток необходимо внимательно изучить инструкцию по применению.

В следующих разделах статьи мы расскажем о дозировке кеторолака, возможных побочных эффектах, противопоказаниях и правилах применения препарата для эффективного облегчения зубной боли. Узнаете, как быстро и безопасно избавиться от неприятного дискомфорта и сделать вашу улыбку вновь яркой и безболезненной.

Инструкция по использованию Кеторолак таблеток после обновления

Эти таблетки белого или близкого к белому цвета, имеют круглую форму и двухвыпуклые, пленочные оболочки. Нарезанное поперек ядро белое или почти белое.

Кеторолак таблетки обладают ярко выраженным анальгезирующим эффектом, кроме того, имеют умеренное жаропонижающее и противовоспалительное свойство.

Механизм действия Кеторолака связан с неселективным подавлением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), преимущественно в периферических тканях. Это приводит к замедлению процесса синтеза простагландинов — веществ, отвечающих за реакции болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак состоит из смеси [-] S и [+] R-энантиомеров, причем обезболивающее действие связано именно с формой [-] S.

Кеторолак не воздействует на опиоидные рецепторы, не подавляет дыхание, не вызывает медикаментозной зависимости и не имеет успокаивающего и анксиолитического воздействия.

По своей анальгезирующей мощности сравним с морфином и превосходит НПВП в значительной степени.

После приема медикамента внутрь начало его анальгезирующего действия происходит через около часа, и максимальный эффект достигается через один-два часа.

Фармакокинетика:

Кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 80-100%. Максимальная концентрация препарата (0,7-1,1 мкг/мл) в плазме крови наблюдается примерно через 40 минут после приема 10 мг кеторолака натощак. Однако, пища, богатая жирами, замедляет достижение максимальной концентрации препарата в плазме крови на 1 час и снижает ее.

Связь с белками плазмы крови составляет 99%. При снижении уровня альбумина в крови повышается количество свободного кеторолака в плазме.

Равновесная концентрация (Css) при приеме внутрь 10 мг кеторолака равна 0,39-0,79 мкг/мл и достигается через 24 часа при использовании четырех доз в сутки (выше субтерапевтической дозы). Объем распределения колеблется в диапазоне 0,15-0,33 л/кг.

Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени и образует фармакологически неактивные метаболиты. Глюкурониды, которые выводятся почками вместе с р-гидроксикеторолаком, являются основными метаболитами.

Кеторолак выводится из организма на 91% (40% в виде метаболитов) почками и на 6% через кишечник.

Среднее время полувыведения (Т1/2) кеторолака после его внутреннего приема в дозе 10 мг составляет около 5,3 часов (2,4-9 часов) у пациентов с нормальной функцией почек. При этом общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч, и кеторолак не выводится в ходе гемодиализации.

У пациентов с сниженной функцией почек, кеторолак может иметь более длительный Т1/2 и увеличенный объем распределения. Если концентрация креатинина в плазме крови составляет от 19 до 50 мг/л (168-442 мкмоль/л), то Т1/2 может достигать 10,3-10,8 часов, а при более сильном нарушении функции почек — более 13,6 часов. Общий клиренс при почечной недостаточности также снижается до 0,016 л/кг/ч.

Фармакокинетика кеторолака у пациентов с нарушением функции печени не была изучена.

Функция печени не влияет на значение Т1/2 препарата.

У молодых пациентов и пожилых пациентов отмечаются различные значения Т1/2: у пожилых оно удлиняется, у молодых — укорачивается.

После приема 10 мг кеторолака матерью значение Сmах в грудном молоке достигает 7,3 нг/мл через 2 часа. После приема второй дозы препарата через 2 часа значение Сmах составляет 7,9 нг/мл (при применении препарата 4 раза в сутки).

Фармакодинамика

Кеторолак обладает ярко выраженным анальгетическим действием, а также проявляет свойства противовоспалительного и умеренного жаропонижающего действия.

Препарат является смесью обоих энантиомеров — [+]R и [-]S, при этом только [-]S форма обуславливает обезболивающее действие. Его анальгезирующий эффект сравним с морфином и превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает лекарственной зависимости и не обладает седативным/анксиолитическим действием. Кроме того, он не приводит к угнетению дыхания. Он начинает действовать через полчаса после внутримышечного введения, а максимальный эффект достигается через один-два часа.

Применение

Препарат может использоваться для облегчения сильной и умеренной боли, возникающей при травмах, зубной боли, операциях, онкологических заболеваниях, мышечной боли, артритах, невралгиях, радикулите, вывихах, растяжениях и ревматических заболеваниях.

Как действует Кеторолак 10 мг?

Кеторолак 10 мг способен быстро и эффективно справляться с болевыми ощущениями благодаря своим анальгезирующим свойствам. Кроме того, он также обладает противовоспалительным действием и может умерить жар, вызванный воспалительными процессами.

Механизм действия Кеторолака заключается в подавлении активности фермента циклооксигеназы в периферических тканях, что приводит к снижению синтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кроме того, Кеторолак никак не взаимодействует с опиоидными рецепторами, не вызывает лекарственной зависимости, не оказывает седативного и анксиолитического действия и не угнетает дыхательный центр.

Когда принимается внутрь, начало анестетического действия происходит примерно через час, а максимальный эффект достигается через 1-2 часа после приема.

Использование и количество доз

Препарат принимается внутрь однократно или по необходимости при выраженном болевом синдроме.

Разовая доза составляет 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме следует принимать 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от интенсивности боли.

Убедитесь, что максимальная суточная доза не превышает 40 мг.

Не следует принимать препарат больше 5 дней, чтобы предотвратить нежелательные эффекты.

Для снижения риска возникновения нежелательных явлений необходимо использовать минимальную дозу кеторолака в течение короткого периода времени.

Таблетки Кеторолак 10 мг, 20 штук с пленочной оболочкой

Фотографии могут не отображать точный внешний вид товара. Информация о сроке годности товара приведена примерно и может быть подвержена изменениям.

• Производитель — Акционерное общество «Татхимфармпрепараты»
• Лекарственная форма — таблетки, покрытые пленочной оболочкой
• Дозировка — 0,01 мг
• Упаковка содержит — 20 таблеток
• Срок годности продукта неограничен

Рецептурный препарат. Фармацевт обязан запросить рецепт у покупателя.

Варианты приобретения:

— Цена: 46.20 ₽

— Скидка 3% для новых клиентов

— Стоимость: 2.31 ₽ за 1 таблетку

Показания:

Лекарство применяется для лечения сильного и умеренного болевого синдрома, таких, как: травмы, зубная боль, боли после операции и родов, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические и онкологические заболевания. Препарат направлен на симптоматическую терапию, уменьшение боли и воспаления на время лечения, но не влияет на прогрессирование заболевания.

Полный список индикаций можно найти на упаковке.

-3% скидка на первый заказ при регистрации на сайте.

Цена:

— Стоимость: 46.20 ₽

— Скидка: 2.31 ₽ за 1 таблетку

Приобрести лекарство можно на нашем сайте.

Оплата при получении товара доступна для всех клиентов.

Характеристики препарата

• Производитель: АО "Татхимфармпрепараты"
• Срок годности продукта

Товар обладает длительным сроком годности.

Способ применения и дозировка

Данный препарат принимается внутрь однократно или с повторением в зависимости от силы болевого синдрома.

Единичная доза составляет 10 мг (1 таблетка). При повторном применении следует принимать еще по 10 мг до четырех раз в сутки, исходя из степени боли.

Суточная максимальная доза не должна превышать 40 мг.

Продолжительность курса терапии не должна превышать 5 дней.

Кликните на ссылку, чтобы получить более подробную информацию о данном продукте.

Показания к применению

Товар рекомендован при болевом синдроме с умеренной и сильной степенью выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периодах;
• мигрень;
• болезнь опоясывающего лишая;
• раткужная и радикулитная боли;
• вывихи и растяжения;
• ревматические заболевания;
• онкологические заболевания.

Данный препарат предназначен для устранения симптомов, снижения боли и воспаления на время применения, однако он не влияет на прогрессирование заболевания.

Показать детали

Компоненты

Каждая таблетка содержит:

Активный ингредиент: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) — 10 мг.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы (таб-летоза 80 меш), магния стеарат, опадрай II [гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), моногидрат лактозы, макрогол 4000, диоксид титана].

Показать детали

Контропоказания

Нельзя использовать, если:

— имеется повышенная чувствительность к кеторолаку, к другим компонентам препарата и другим НПВП;

— полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и синусов и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в истории болезни);

— Если в анамнезе у пациента была крапивница или ринит, вызванные приемом НПВП;

— Если пациент непереносит лекарственные средства пиразолонового ряда;

— При наличии гиповолемии, независимо от ее причины;

— Если пациент испытывает дегидратацию;

— При наличии эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в стадии обострения;

— Если у пациента есть гипокоагуляция, включая гемофилию, кровотечения или высокий риск их развития;

— Если у пациента имеется тяжелая почечная недостаточность, если его клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин;

— При наличии тяжелой печеночной недостаточности или активного заболевания печени;

— Если у пациента имеются воспалительные заболевания кишечника, включая язвенный колит, болезнь Крона;

— Если пациент находится в состоянии после проведения аорто-коронарного шунтирования;

— Если у пациента подтверждена гиперкалиемия;

— Если у пациента непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— Не принимайте вместе с препаратами, такими как пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалициловая кислота и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, анти-коагулянтами (включая варфарин и гепарин);

— Если вы собираетесь проходить обширное оперативное вмешательство, то перед и во время его проведения обязательно получите профилактическое обезболивание из-за высокого риска кровотечения;

— Не применяйте в случае внутричерепного кровоизлияния или подозрения на него;

— Не используйте в период беременности, родов и грудного вскармливания;

— Не рекомендуется детям до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— Обратите внимание на наличие бронхиальной астмы, алкоголизма, табакокурения, холецистита, послеоперационного периода, хронической сердечной недостаточности, отечного синдрома, артериальной гипертензии и почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).

Ниже приведены условия и заболевания, при которых дополнительно необходимо обращаться к врачу перед началом лечения препаратом: холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, заболевания щитовидной железы и туберкулез. Также необходимо учитывать одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), анти-коагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела), селективных инги-биторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) и пожилой возраст (старше 65 лет). При беременности и в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом перед использованием данного препарата.

Применение данного препарата запрещено для женщин, находящихся в периоде беременности из-за возможного негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему ребенка, в частности, может произойти преждевременное закрытие аортальной протоки. Также не рекомендуется использовать кеторолак во время родов и после них, поскольку он может снизить сократительную функцию матки и ухудшить кровоток плода, что повлияет на риск маточного кровотечения. Категорически противопоказана его применение в период грудного вскармливания, так как препарат может попасть в грудное молоко.

Перед применением препарата необходимо обязательно удостовериться в отсутствии аллергии на кеторолак или другие НПВП. Особое внимание следует уделить первой дозе, так как возможно возникновение аллергических реакций. После приема препарата воздействие на тромбоцитную агрегацию проходит через 24-48 часов.

Дополнительные рекомендации

Уменьшение объема циркулирующей крови может привести к повышенному риску возникновения нефротоксических побочных эффектов.

При необходимости возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, но использование с парацетамолом не рекомендуется более 2 дней.

Чтобы предотвратить гастропатию, вызванную НПВП, можно применять антациды, мизопростол и омепразол. Также следует придерживаться минимально эффективной дозы кеторолака, используя его как можно короче.

Риск осложнений от лекарств возрастает при длительном курсе лечения (особенно у пациентов со хроническими болями) и при пероральной дозе кеторолака более 40 мг/сут.

Одновременное применение кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказано.

Использование кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время больших хирургических операций нежелательно из-за высокого риска кровотечения.

Кроме того, кеторолак может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Во время лечения необходимо быть осторожным при управлении транспортными средствами, механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это связано с тем, что у значительной доли пациентов, которым применяется кеторолак, возникают побочные эффекты на центральную нервную систему, такие как сонливость, головокружение и головная боль.

Упаковка и форма выпуска

В упаковке содержится 20 таблеток кеторолака, покрытых пленочной оболочкой, каждая из которых содержит 10 мг активного вещества. Каждая упаковка сопровождается инструкцией по медицинскому применению.

Побочные эффекты

Соответствие частоты возникновения побочных реакций рекомендациям Всемирной организации здравоохранения можно описать следующим образом: частота очень высокая — не менее 10%; частота высокая — не менее 1%, но менее 10%; частота низкая — не менее 0,1%, но менее 1%; частота редкая — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редкие случаи, включая изолированные — менее 0,01%.

Относительно пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, которые имеют историю эрозивно-язвенных поражений ЖКТ) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая перфорацию и/или кровотечение — боль в животе, спазмы или жжение в эпигастральной области, кровавый черный стул, рвота в виде «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, увеличение печени, острый панкреатит.

С точки зрения органов чувств: редко бывает уменьшение слуха, звон в ушах и нарушение зрения, Возможно нечеткость зрительного восприятия; частота вкусовых нарушений неизвестна.

В отношении дыхательной системы: редко отмечаются бронхоспазм или диспноэ, насморк, отек легких и отек гортани, что может привести к одышке и затруднению дыхания.

С точки зрения центральной нервной системы: часто возникают головные боли, головокружения и сонливость, а также редко могут проявляться асептический менингит (симптомы которого включают жар, очень сильные головные боли, судороги, заставляющие человека напрячь мышцы шеи и/или спины), гиперактивность (изменения настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз и обморочные состояния.

В отношении сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления не происходит часто; частота снижения артериального давления, ощущение сердцебиения, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда и инсультов неизвестна.

Со стороны органов, ответственных за образование крови, могут возникнуть редкие проявления, такие как анемия, эозинофилия и лейкопения.

Редко со стороны системы гемостаза наблюдаются кровотечения из послеоперационных ран, насморк или ректальное кровотечение.

Нечасто возникают проблемы со стороны кожи, такие как кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура. Реже возникают эксфолиативный дерматит (симптомы включают лихорадку, ознобы, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла.

Наблюдаются редкие случаи аллергических реакций, включая анафилаксию или анафилактоидные реакции (возможно, изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Другие симптомы, которые могут возникнуть при приеме этого препарата, включают отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней) и повышение массы тела, которые могут происходить часто. Повышенная потливость может происходить нечасто, а лихорадка – редко. Возможность появления гиперкалиемии и гипонатриемии неизвестна.

• Комбинированное наличие бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или препаратов, аналогичных ему) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
• Гиперчувствительность.
• Гиповолемия.
• Непереносимость препаратов, принадлежащих к пиразолоновому ряду.
• Обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
• Гипокоагуляция и высокий риск кровотечений.
• Тяжелые нарушения функций почек и печени, заболевания печени.
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Возможны осложнения в 3-м триместре беременности, при родах и в период лактации.
• Кишечные воспалительные заболевания.
• Применение не рекомендуется для лиц моложе 16 лет.

При наличии бронхиальной астмы, алкоголизма, хронической сердечной недостаточности, холецистита, в послеоперационный период, при артериальной гипертонии, отечном синдроме, почечных заболеваниях, активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, ишемической болезни сердца, дислипидемии, цереброваскулярных заболеваниях, поражении периферических артерий, сахарном диабете, а также при язвенных поражениях пищеварительного тракта в истории, заражении H.pylori и продолжительном использовании других нестероидных противовоспалительных средств, а также у пожилых людей, в 1-й и 2-й триместры беременности применение препарата следует осуществлять с осторожностью.

Для применения таблеток Кеторолак в соответствии с инструкцией необходимо принимать их перорально. Каждая единичная доза составляет 10 мг, а при последующем использовании допустимо увеличение дозы до 10 мг не более четырех раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг, а курс лечения может быть продолжен не более 5 дней.

При внутримышечном введении уколов Кеторолак согласно инструкции рекомендуется придерживаться однократной дозировки в пределах до 30 мг не чаще, чем раз в 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг (три ампулы) в день, а срок лечения не должен превышать 2 суток.

Риск передозировки

Симптомы Передозировки включают тошноту, боли в животе, рвоту, метаболический ацидоз, повреждение почек, а также эрозивные и язвенные изменения в органах пищеварения.

Когда применяется в сочетании с другими препаратами из группы (ОКПД) — противовоспалительные нестероидные средства, глюкокортикостероиды, кортикотропин, этанол и препараты кальция, риск развития язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений из них увеличивается.

Комбинация кеторолака с гепарином, производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином может привести к увеличению риска кровотечений.

Кеторолак может уменьшать эффективность лекарств, направленных на снижение кровяного давления и выведение лишней жидкости из организма.

Если кеторолак используется одновременно с метотрексатом, гепато- и нефротоксичность возможно увеличиваются.

Кеторолак увеличивает эффективность наркотических анальгетиков.

Комбинированное использование кеторолака и миелотоксических препаратов приводит к более выраженному гематотоксическому действию.

Противопоказания

Препарат не рекомендован лицам с повышенной чувствительностью к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам. От приема препарата также следует воздержаться при гиповолемии (независимо от причины её возникновения), эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, пептических язвах, гипокоагуляции (включая гемофилию), а В случаях печеночной и/или почечной недостаточности (при креатинине плазмы выше 50 мг/л).

Также проведение курса лечения не рекомендуется в случаях геморрагического инсульта (подтвержденного или подозреваемого), геморрагического диатеза, одновременного приема с другими НПВП, высокого риска развития или рецидива кровотечения (включая случаи после операций), а также нарушениях кроветворения. Препарат нельзя принимать в период беременности, родов или периода лактации. Избегайте его применения в детском возрасте до 16 лет.

Дополнительно, во избежание проблем с лекарственными взаимодействиями, необходимо воздержаться от применения данного препарата перед и во время хирургических операций из-за возможного риска кровотечения. Кроме того, он не рекомендуется для лечения хронических болей.

Особенности применения

Если использовать кеторолак вместе с парацетамолом, то увеличивается вероятность возникновения нефротоксичности, а совместное назначение с метотрексатом может привести к гепато- и нефротоксичности. Если применять кеторолак вместе с метотрексатом, то необходимо контролировать концентрацию последнего в крови.

В случае использования пробенецида одновременно с кеторолаком, плазменный клиренс и объем распределения кеторолака уменьшаются, а его концентрация в крови повышается, что увеличивает период полувыведения препарата. Возможно снижение клиренса метотрексата и лития, а также усиление токсичности этих веществ при использовании кеторолака. Если одновременно назначать кеторолак с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином, то возможно увеличение риска развития кровотечения. Кеторолак может уменьшать эффект гипотензивных и диуретических препаратов, так как синтез простагландинов в почках снижается.

При сочетании с опиоидными анальгетиками, можно значительно сократить их дозу.

Применение антацидных средств не влияет на скорость всасывания лекарства.

Когда инсулин и пероральные гипогликемические препараты назначаются одновременно, их гипогликемическое действие усиливается, поэтому необходимо пересчитать дозу средства.

Совместный прием с вальпроатом натрия вызывает нарушения в работе тромбоцитов.

Верапамил и нифедипин увеличивают концентрацию вещества в крови.

Когда препарат золота и другие нефротоксичные средства используются одновременно, это повышает вероятность возникновения нефротоксичности.

Препараты, которые подавляют канальцевую секрецию, уменьшают клубочковую фильтрацию и увеличивают концентрацию кеторолака в крови.

Назначение

Данный препарат предназначен для облегчения болевого синдрома разной природы, такой как травмы, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания, боли в послеоперационном периоде и онкологические заболевания.

Однако, стоит учитывать возможность повышенной чувствительности к данному препарату или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приёмом НПВП в анамнезе, непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения и воспалительные заболевания кишечника.

Нельзя применять кеторолак при гипокоагуляции (включая гемофилию), тяжелой почечной недостаточности (когда клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности или если есть активное заболевание печени, а также при одновременном приеме других нестероидных противовоспалительных средств. Не рекомендуется использовать кеторолак у детей и подростков до 16 лет (поскольку его эффективность и безопасность не установлены) и у пациентов, которые высокорискованы по кровотечению (включая случаи после операции). Кроме того, его не следует назначать для анестезии или обезболивания в акушерской практике, так как это может привести к высокому риску кровотечений.

Кеторолак не предназначен для лечения хронической боли.

Применение кеторолака с осторожностью

Кеторолак таблетки 10мг рекомендуется использовать с осторожностью при наличии бронхиальной астмы, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, а также пациентам в возрасте старше 65 лет.

Имеется противопоказание к применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Инструкция по применению Кеторолак таблетки 10мг

Данный препарат используется для снижения болевого синдрома с сильной и умеренной интенсивностью, таких как травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периодах, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения или ревматические заболевания. Препарат предназначен для симптоматической терапии, с целью уменьшения боли и воспаления на момент применения, однако не влияет на прогрессирование заболевания.

Для достижения наилучшего эффекта, рекомендуется принимать препарат в соответствии с дозировкой и способом применения, указанными в инструкции.

Для облегчения боли следует принимать кеторолак внутрь однократно или несколько раз в зависимости от силы болевого синдрома. Однократная доза составляет 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от интенсивности боли. Максимальная дневная доза не должна превышать 40 мг. Длительность приема не должна быть более 5 дней. Чтобы снизить риск нежелательных эффектов, необходимо применять минимально эффективную дозу кеторолака на как можно более короткий срок.

Противопоказания

Не рекомендуется применение кеторолака при гиперчувствительности (в том числе к другим противовоспалительным препаратам без стероидов); полном или неполном сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других противовоспалительных препаратов без стероидов (включая случаи в анамнезе); при эрозивных и язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), активных кровотечениях из ЖКТ; при воспалительных заболеваниях кишечника (включая язвенный колит, болезнь Крона); при заболеваниях костного мозга и крови (лейкопении, тромбоцитопении, гипокоагуляции (включая гемофилию)), а В случае кровотечений или высокого риска их развития; при тяжелой почечной недостаточности (с креатининовым клиренсом меньше 30 мл/мин), при наличии гиперкалиемии; при тяжелой печеночной недостаточности или активном заболевании печени; после проведения аортокоронарного шунтирования; в качестве профилактического обезболивания перед и во время крупных операций, связанных с высоким риском кровотечения; при активных цереброваскулярных заболеваниях (включая внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); во время беременности; в период родов; в период грудного вскармливания; в детском возрасте до 16 лет (без установленной безопасности и эффективности применения); при одновременном применении с пробенецидом; при одновременном применении с пентоксифиллином; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими противовоспалительными препаратами без стероидов (включая ингибиторы циклооксигеназы-2); при одновременном применении с солями лития; при одновременном применении с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). С осторожностью следует применять при бронхиальной астме; наличии факторов, увеличивающих токсичность для ЖКТ, таких как алкоголизм, курение и холецистит; в послеоперационном периоде; при хронической сердечной недостаточности; при отечном синдроме; при артериальной гипертензии; при почечной недостаточности средней степени (креатининовый клиренс 30-60 мл/мин); при холестазе; при активном гепатите; при сепсисе; при системной красной волчанке; при ишемической болезни сердца; при цереброваскулярных заболеваниях; при дислипидемии/гиперлипидемии; при сахарном диабете; при заболеваниях периферических артерий; при язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе или при наличии инфекции Helicobacter pylori; при длительном применении препаратов без стероидов, а также при тяжелых соматических заболеваниях; при заболеваниях щитовидной железы; при туберкулезе; при одновременном приеме пероральных глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антиагрегантов (включая клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Фармакологическое действие:

Кеторолак обладает сильным обезболивающим действием, а также обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим эффектом. Его механизм действия связан с торможением активности неспецифического фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который в основном находится в периферической ткани. Это приводит к снижению биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции.

Кеторолак имеет рацемическую смесь [-] S и [+] R-энантиомеров, и его обезболивающее действие определяется формой [-] S. Он не воздействует на опиоидные рецепторы, не оказывает негативного влияния на дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не имеет седативного и анксиолитического действия. Кеторолак в силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит НПВП.

После приема кеторолака внутрь начинается его обезболивающее действие через один час, а наивысшая активность достигается через один или два часа. Хорошая всасываемость кеторолака из ЖКТ при оральном приеме составляет от 80 до 100%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема кеторолака натощак в дозировке 10 мг.

Однако, если употребить лекарство вместе с жирной пищей, Сmax снижается, а время достижения максимальной концентрации затягивается на один час. Связь кеторолака с белками плазмы крови достигает 99%. Однако, при недостаточном количестве белка альбумина в плазме крови, количество свободного кеторолака в крови возрастает.

При приеме кеторолака внутрь четыре раза в сутки в дозах выше субтерапевтических, равновесная концентрация (Сss) достигается через 24 часа. Концентрация препарата в плазме крови составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.

Более половины введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Основными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Препарат выводится из организма на 91%, примерно 40% выводится в виде метаболитов через почки, а 6% через кишечник.

После приема внутрь 10 миллиграмм кеторолака у пациентов с нормальным функционированием почек средний период полувыведения (T1/2) составляет 5,3 часа (от 2,4 до 9 часов). Общий клиренс равен 0,025 литров на килограмм в час. Гемодиализ не оказывает влияния на выводимость препарата. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может возрасти вдвое, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

При нарушении функции почек и уровне креатинина в крови от 19 до 50 мг/л (168-442 мкмоль/л), полураспадное время (Т1/2) составляет от 10,3 до 10,8 часов, а при более серьезной почечной недостаточности — более 13,6 часов. Прием 10 мг кеторолака внутрь при недостаточности почек с уровнем креатинина от 19 до 50 мг/мл приводит к общему клиренсу в размере 0,016 л/кг/ч. Функция печени у пациентов не влияет на Т1/2. У пожилых при продолжительном использовании Т1/2 увеличивается, а у молодых — сокращается. Кеторолак проникает в грудное молоко: у матери, принимающей 10 мг кеторолака, Cmax в молоке достигается через 2 часа и составляет 7,3 нг/мл, а через 2 часа после второй дозы кеторолака (если препарат применяется 4 раза в день), Cmax в молоке составляет 7,9 нг/мл.

Возможные побочные действия

Редко допустимы снижение слуха, звон в ушах и нарушение зрения со стороны органов чувств, включая нечеткость зрительного восприятия. Неизвестна частота нарушения вкуса. Со стороны дыхательной системы редко возникают бронхоспазм или диспноэ, ринит и отек гортани, что проявляется одышкой и затруднением дыхания.

Со стороны центральной нервной системы часто возникают головная боль, головокружение и сонливость. Редко может возникнуть асептический менингит, сопровождающийся лихорадкой, сильной головной болью, судорогами и ригидностью мышц шеи или спины. Возможно гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия и психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, нечасто, наблюдается повышение артериального давления. Редко может возникнуть отек легких и обморочные состояния.

Со стороны органов кроветворения редко проявляются анемия, эозинофилия и лейкопения. Со стороны системы гемостаза редко возникают кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение и ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов, нечасто, возникает кожная сыпь, включая макулопапуллезную сыпь, и пурпура. Редко возникает эксфолиативный дерматит, сопровождающийся лихорадкой с ознобом или без него, покраснением, уплотнением или шелушением кожи, опуханием и болезненностью небных миндалин. Кроме того, возможны крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

Аллергические реакции редко проявляются в виде анафилаксии или анафилактических реакций, которые сопровождаются изменением цвета кожи лица, кожной сыпью, крапивницей, зудом, тахипноэ или диспноэ, отеками век, отеком языка, периорбитальным отеком, одышкой, затрудненным дыханием, тяжестью в грудной клетке и свистящим дыханием.

Среди прочих побочных эффектов, часто возникают отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев и ступней), нечасто – повышенная потливость, редко – лихорадка. Частота гиперкалиемии и гипонатриемии неизвестна.

Переизбыток дозы

Признаки:острое болевое ощущение в брюшной полости, плохое самочувствие, рвота, появление язвы желудка или гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Излечение: извод желудка, инъекция адсорбентов (активированный уголь) и интенсивное лечение болезней, сокращающих жизнь. Кеторолак не лечится при помощи гемодиализа.

Влияние на организм

Риск возникновения побочных эффектов значительно увеличивается при одновременном применении кеторолака с ацетилсалициловой кислотой, другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, кальциевыми препаратами, кортикотропином и этанолом, что может привести к образованию язв на слизистой оболочке желудка и кровотечениям в пищеварительной системе. Кеторолак нельзя принимать вместе с антикоагулянтами (включая гепарин и варфарин), другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пентоксифиллином и пробенецидом.

Сочетание кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, может привести к застойной сердечной недостаточности, повышению артериального давления и задержке жидкости в организме. Кроме того, одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином может увеличить вероятность кровотечений.

Взаимодействие пробенецида с кеторолаком приводит к уменьшению его плазменного клиренса и объема распределения, что приводит к увеличению концентрации препарата в крови и продлению его полураспада. Комбинированное применение кеторолака и вальпроата натрия может вызвать нарушение агрегации тромбоцитов.

Использование кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (включая препараты золота) увеличивает риск развития нефротоксичности. Сочетание кеторолака с парацетамолом усиливает нефротоксичность первого. Лекарства, которые блокируют канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

Для уменьшения гепато- и нефротоксичности метотрексата возможно совместное применение с кеторолаком, однако следует использовать низкие дозы метотрексата и контролировать его концентрацию в плазме крови.

Применение кеторолака может вызывать уменьшение клиренса лития, что приводит к усилению его токсического действия и повышению концентрации в плазме крови, поэтому одновременное применение с солями лития нежелательно. Кроме того, кеторолак снижает синтез простагландинов в почках, что приводит к уменьшению эффекта гипотензивных и диуретических препаратов. Но при этом кеторолак усиливает действие наркотических анальгетиков.

Когда кеторолак принимают совместно с опиоидными анальгетиками, последние могут использоваться в меньших дозах. Кроме того, кеторолак увеличивает эффект инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, что требует пересмотра их дозировки. Также кеторолак увеличивает уровень верапамила и нифедипина в крови.

Если НПВП и мифепристон принимать одновременно, то эффективность мифепристона может снизиться. Поэтому после применения мифепристона не рекомендуется принимать НПВП в течение 8-12 дней. Кроме того, если принимать НПВП и циклоспорин одновременно, увеличивается вероятность развития нефротоксичности. И если принимать НПВП и антибиотики хинолонового ряда одновременно, увеличивается риск возникновения судорог.

Использование одновременно НПВП и такролимуса может увеличить вероятность появления нефротоксичности. Если применять НПВП и зидовудин вместе, возможно развитие гематологической токсичности. Кеторолак, используясь одновременно с дигоксином, не повлияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови.

Нормальные концентрации дигоксина не окажут влияния на связывание кеторолака с белками плазмы крови. При приеме одновременно антацидных препаратов кеторолак не изменит свое всасывание. Медицинские средства, вызывающие миелотоксичность, могут усилить гематотоксичность кеторолака.

Следует принимать во внимание указания.

Во время беременности препарат не рекомендуется, так как он может негативно повлиять на сердечно-сосудистую систему плода и преждевременно закрыть артериальный проток. Также его применение в период родов и послеродового периода может ослабить сократительную деятельность матки, повысив риск кровотечения. Кроме того, кеторолак не применяется при грудном вскармливании, так как он может проникнуть в грудное молоко.

Перед использованием препарата необходимо уточнить, не было ли ранее аллергических реакций на препарат или другие НПВП. В связи с возможностью развития аллергических реакций, первую дозу кеторолака следует принимать под наблюдением врача. Препарат также уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови.

Действие на сгустивание тромбоцитов прекращается через период от 24 до 48 часов после применения лекарства. Пациентам, у которых нарушено свертывание крови, кеторолак назначается только при постоянном контроле тромбоцитов, что необходимо особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется внимательный контроль гемостаза. Если у пациента гиповолемия, то это увеличивает риск возникновения нефротоксических побочных реакций.

При необходимости его можно применять в сочетании с наркотическими анальгетиками. Нельзя использовать кеторолак вместе с парацетамолом более 48 часов подряд. Риск появления нежелательных эффектов возрастает, когда удлиняется срок лечения и когда пероральная доза кеторолака превышает 40 мг в день.

Комбинированный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими противовоспалительными препаратами (включая циклооксигеназы-2 ингибиторы), литиевыми солями и антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) является противопоказанным. Использование кеторолака для профилактического обезболивания до и во время больших операций не рекомендуется из-за высокого риска кровотечения.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве премедикационного или поддерживающего анестетика. Применение кеторолака может привести к задержке жидкости, повышению артериального давления и отекам. При назначении данного препарата пациентам с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией необходимо соблюдать особую осторожность.

Одновременное использование кеторолака вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может вызывать проблемы, такие как ухудшение сердечной недостаточности и повышение артериального давления. Отчеты клинических исследований указывают на то, что при приеме определенных нестероидных противовоспалительных препаратов в больших дозах уже возможно риска тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт).

И хотя случаев подобных осложнений при применении кеторолака не известно, недостаточно данных для исключения возможности таких осложнений. Для уменьшения риска развития гастропатии, вызванной нестероидными противовоспалительными препаратами, рекомендуется принимать антацидные препараты, препарат мизопростол и препараты, которые снижают выделение желудочного сока (блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторы протоновой помпы). Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется использовать минимально эффективную дозу кеторолака и применять его на краткое время. Во время лечения могут возникать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), в результате чего снижается скорость психомоторных реакций, поэтому важно воздерживаться от управления транспортными средствами и другими опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.